Витамин В6 при беременности

Главная » Витамин B » Витамин В6 при беременности

Пиридоксин (Pyridoxine)

Действующее вещество

Пиридоксин* (Pyridoxine*)

Аналоги по АТХ

A11HA02 Пиридоксин (витамин B6)

Фармакологическая группа

  • Витамины и витаминоподобные средства

Пиридоксин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001903

  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Передозировка
  • Взаимодействие
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска из аптек

Дата последнего изменения: 06.12.2017

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Активное вещество:

Пиридоксина гидрохлорид – 10 мг или 50 мг.

Вспомогательное вещество:

Вода для инъекций – до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Витамин В6. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина). Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании (проявляется диареей, судорогами, анемией, может развиться периферическая невропатия).

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения — 15–20 дней. Выводится почками (при внутривенном введении — с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.

Показания

Гипо- и авитаминоз В6 (лечение и профилактика) — неполноценное питание, длительно протекающие инфекции, диарея, энтерит, спру, длительное стрессовое состояние, синдром мальабсорбции, состояние после удаления желудка и больших участков кишечника, гемодиализ.

В составе комплексной терапии: врожденный пиридоксинзависимый судорожный синдром у новорожденных, профилактика возникновения судорог у больных во время приема противотуберкулезных препаратов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пиридоксина гидрохлориду.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ишемическая болезнь сердца.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно по показаниям.

Способ применения и дозы

Парентерально (подкожно, внутримышечно или внутривенно). Инъекционно препарат вводят при невозможности приема внутрь (при рвоте или при нарушении всасывания в кишечнике).

Профилактика. Взрослым — по 2–5 мг/сут, детям от 0 месяцев — по 2 мг/сут.

Лечение. Взрослым — по 50–100 мг/сут в 1–2 приема, детям от 0 месяцев — по 20 мг. Курс лечения для взрослых — месяц, для детей 2 — недели.

При сопутствующей терапии противотуберкулезными препаратами — по 5–10 мг/сут.

Для лечения пиридоксинзависимого судорожного синдрома взрослым — внутривенно или внутримышечно — 30–600 мг; детям от 0 месяцев — 10–100 мг ежедневно.

Побочные действия

Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях — симптом "чулок" и "перчаток", снижение лактации (иногда это используют как лечебный эффект); судороги (возникают только при быстром введении).

Передозировка

Симптомы. Нарушение обмена веществ, проявляющееся накоплением молочной кислоты в миокарде, мышцах, печени и почках с одновременным снижением в них содержания гликогена.

Возможно появление очагов облысения.

Возможно угнетение активности против свертывающей системы крови.

Лечение. Препарат отменяют. Лечение симптоматическое. Специального антидота нет.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с тиамином и цианокобаламином.

Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы.

Изониазид, пеницилламин; циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.

Особые указания

Витамин В6 содержится в растениях и органах животных, особенно в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке. Относительно много витамина В6 в дрожжах. Потребность в витамине В6 удовлетворяется продуктами питания: частично он синтезируется также микрофлорой кишечника. Суточная потребность в пиридоксине для взрослых — 2–2,5 мг; для детей от 6 месяцев до 1 года — 0,5 мг, 1–1,5 г — 0,9 мг; 1,5–2 лет — 1 мг; 3–4 лет — 1,3 мг; 5–6 лет — 1,4 мг; 7–10 лет — 1,7 мг; 11–13 лет — 2 мг; для юношей 14–17 лет — 2,2 мг; для девушек 14–17 лет — 1,9 мг. Для женщин — 2 мг и дополнительно при беременности 0,3 мг, при кормлении грудью — 0,5 мг. При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции. При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха может искажать результаты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно управление автотранспортом и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10 мг/мл, 50 мг/мл.

В ампулах по 1 мл или 2 мл.

По 10 ампул помещают в коробку из картона с гофрированными перегородками.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный. При упаковке ампул с кольцом излома, точкой надлома и надсечкой скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

rlsnet.ru

«Полежать на сохранении»

«Боли и тонус матки» — главные страшилки

По мнению проф. В. Е. Радзинского1, 90 % женщин, получающих «сохраняющую» терапию в отечественных отделениях патологии беременности, лежат там совершенно напрасно.

При появлении малейших болей внизу живота напуганные женщины бегут к врачу или вызывают скорую. Однако эти боли чаще всего связаны не с угрожающим выкидышем, а со спаечным процессом в малом тазу, синдромом круглой связки или самым банальным запором. Ну а при выраженных болях лечащий врач обязан исключить спастический колит, острый аппендицит, заболевания почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, мочекаменную болезнь, цистит), некроз узла миомы, несостоятельность рубца на матке или преждевременную отслойку нормально расположенной плаценты.

На ранних сроках беременности поводом для ненужной активности также очень часто становится ультразвуковое заключение «повышенный тонус задней стенки матки». Но матка — мышечный орган, тонус у нее может быть в норме. И по задней, и по передней, и по боковым стенкам. А подобный «ультразвуковой импрессионизм» приводит к назначению целого мешка лекарственных средств.

Читайте также:
Страхи во время беременности

Важно понимать, что истинным признаком угрожающего выкидыша на ранних сроках являются кровянистые выделения или ультразвуковые признаки отслойки хориона. Именно в этой ситуации применение сохраняющей терапии оправдано и необходимо. А вот полежать «на всякий случай» может быть не просто бессмысленно, но и опасно.

Во-первых, пациентка получает совершенно ненужную ей сохраняющую терапию в виде капельниц с гинепралом, а также курантил и папаверин, что почти вдвое повышает риск развития угрожающих жизни послеродовых кровотечений. Во-вторых, необычайно остро стоит проблема внутрибольничных инфекций, устойчивых ко всем известным на сегодняшний день антибиотиками. Вероятность инфицирования в хирургических, акушерских и гинекологических стационарах выше в десятки раз, чем дома или на амбулаторном приеме.

Значит, от «сохранения» лучше отказаться?

Действительно, например, в США и Евросоюзе угрозу выкидыша до 12 недель не лечат, и каждая пятая беременность при отсутствии медицинского вмешательства заканчивается спонтанным абортом. В соответствии с рекомендациями национальных обществ беременным рекомендуют не лекарства, а позитивное мышление, медитацию, релаксирующие практики и легкие седативные препараты растительного происхождения.

Такая позиция вызывающего невмешательства плохо укладывается в наш отечественный менталитет. Нам психологически очень сложно опустить руки и ничего не делать. Дело в том, что для нас каждая человеческая жизнь, даже только-только зарождающаяся, священна и бесценна. Так нас учили, так учим мы. Даже понимая, что спорадический выкидыш с вероятностью в 16 % случается в жизни каждой каждой женщины. Даже понимая, что мать-природа, скорее всего, избавляется от неудавшегося генетического материала. Выраженные хромосомные аномалии эмбриона становятся причиной 82 % самопроизвольных абортов в срок до 8 недель и 72 % — до 12 недель2.

С другой стороны, врачи женских консультаций стремятся госпитализировать беременную «на сохранение» по малейшему поводу, потому что именно врач женской консультации всегда остается виноватым, недоглядевшим и ответственным за неблагоприятный исход, даже если никто в мире не может лечить истинную угрозу выкидыша с гарантированной эффективностью.

Впрочем, методики, которые мы применяем для «сохранения» беременности на ранних сроках, хотя и не имеют доказательной эффективности, однако в большинстве случаев «помогают».

Польза и вред «сохраняющей терапии»

Давайте посмотрим, что «грозит» беременной на сохранении и как это может повлиять на ее здоровье.

  • Постельный режим — оторваться от рабочих проблем на пару недель — несомненное благо для беременной в первом триместре, однако значительное снижение физической активности приведет к ослаблению моторики ЖКТ и усугубит и без того существующую склонность к запорам.
  • Препараты магния с витамином В6 — конечно, эти препараты ничего не «сохраняют», но могут обеспечить легкий седативный эффект и снизить тревожность.
  • Папаверин в свечах — для нас было настоящим откровением узнать, что действующее вещество не покидает свечной основы и не обладает никаким спазмолитическим эффектом, однако применение свечей с папаверином обладает явным послабляющим действием и способствует разрешению запоров. Как только у беременной нормализуется работа кишечника, исчезает «непонятный тонус».
  • Дротаверин — популярнейшее назначение. На больших сроках спазмолитики могут оказывать прямо противоположный эффект — способствовать скорейшему раскрытию шейки матки, есть доказательные данные о том, что применение спазмолитиков во время беременности повышает риск развития послеродовых кровотечений. Однако при выраженных болях совершенно оправдано внутривенное или внутримышечное назначение препарата.
  • До 16 недель беременности не применяются β-адреномиметики (гинипрал, ипрадол, партусистен, беротек). Эти лекарства используют для остановки начинающейся родовой деятельности на более серьезных сроках, но поддерживающая терапия в таблетках для профилактики преждевременных родов неэффективна и дает ряд побочных эффектов3.
  • Применение глюкокортикоидов (дексаметазон, метипред) для «сохранения» беременности при гиперандрогении может быть не просто бесполезным, но и потенциально вредным. Согласно положениям конференции в Барселоне (2007), глюкокортикоиды следует назначать только беременным с подтвержденным диагнозом ВГКН (врожденная гиперплазия коры надпочечников) для предотвращения вирилизации плода женского пола, чтобы в родзале акушерки не назвали девочку мальчиком.
  • Лимфоцитотерапия — эффективность не доказана, однако это модное и дорогое направление угрожает пациентке исключительно финансовыми потерями.

Когда все-таки лучше лечь в больницу

Надо понимать, что никакие наши усилия, никакие лекарства не могут заставить развиваться нежизнеспособный эмбрион. Обреченная беременность все равно прервется, чем ни лечи. Однако применение препаратов прогестерона может подкорректировать неблагоприятную среду, если материнский организм не может предложить оптимальных условий, в том числе собственную прогестероновую поддержку.

Если в первом триместре появляются симптомы угрожающего выкидыша у молодой и здоровой женщины без абортной истории и гинекологических заболеваний, это с высокой степенью вероятности связано с «генетическим сбросом» дефектного эмбриона. Лучшей стратегий в этой ситуации будет наблюдательная тактика с обязательным подробным консультированием пациентки.

А вот если в прошлом уже были выкидыши, преждевременные роды, внематочные беременности, аборты, воспалительные заболевания или сахарный диабет, патология щитовидной железы, гиперпролактинемия, СПКЯ и т. д., то прогестиновая поддержка достоверно повысит шансы на успешное завершение гестации — рождение здорового ребенка4.

Оксана Богдашевская

Фото thinkstockphotos.com

1. Предупреждение репродуктивных потерь: стратегия и тактика. Избранные материалы образовательного семинара «Инновации в акушерстве и гинекологии с позиций доказательной медицины». Информационный бюллетень / под ред. В. Е. Радзинского. — М.: Редакция журнала StatusPraesens, 2014. — 24 с.
2. Гестагены у женщин разного возраста. Доказательные данные и клинический опыт. Научные материалы Общероссийского научно-практического семинара «Репродуктивный потенциал России: сибирские чтения». — М.: Редакция журнала StatusPraesens, 2012. — 24 с.
3. Письмо Минздрава России от 17 декабря 2013 г. № 15-4/10/2-9480 с приложением клинических рекомендаций МЗ РФ (протокол лечения) «Преждевременные роды» от 5 декабря 2013 г.
Carp H. A systematic review of dydrogesterone forthe treatment of recurrent miscarriage // Gynecol.Endocrinol. 2015. Vol. 13. P. 1–9. [PMID: 25765519]

apteka.ru

МАГНЕ В6 10МЛ N10 АМП Р-Р Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ

Купить МАГНЕ В6 10МЛ N10 АМП Р-Р Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ цена

Показания

Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся такими симптомами, как: повышенная раздражительность, незначительные нарушения сна; желудочно-кишечные спазмы или учащенное сердцебиение; повышенная утомляемость, боли и спазмы мышц, ощущение покалывания

Характеристики

Страна производителя Франция

Производитель Кооперасьон Фармасетик Франсэз

Бренд МАГНЕ B6

Форма выпуска Раствор для приема внутрь по 10 мл в ампулы темного стекла, запаянные с двух сторон - 10 шт. в уп.

Хранить в защищённом от света месте

Беречь от детей

Лекарственная форма

Прозрачная жидкость коричневого цвета, с запахом карамели.

Состав

Действующие вещества:

магния лактата дигидрат* - 186 мг;

магния пидолат* - 936 мг;

пиридоксина гидрохлорид - 10 мг;

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 15 мг, натрия сахаринат - 15 мг, ароматизатор вишнево-карамельный - 0,3 мл, вода очищенная до 10 мл.

* - эквивалентно суммарному содержанию магния (Mg++) 100 мг.

Фармакотерапевтическая группа

магния препарат

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Особые условия

В случае тяжелой степени дефицита магния или синдрома мальабсорбции, лечение начинают с внутривенного введения препаратов магния.

В случае сопутствующего дефицита кальция, рекомендуется устранить дефицит магния до начала приема препаратов кальция или пищевых добавок, содержащих кальций.

При частом употреблении слабительных средств, алкоголя, напряженных физических и психических нагрузках потребность в магнии возрастает, что может привести к развитию дефицита магния в организме.

Раствор для приема внутрь содержит сульфит, который может вызывать или усиливать проявления аллергических реакций, включая анафилактические реакции, особенно у пациентов группы риска.

При применении пиридоксина в высоких дозах (более 200 мг в день) в течение длительного времени (в течение нескольких месяцев или в некоторых случаях - лет) может развиться сенсорная аксональная нейропатия, которая сопровождается такими симптомами, как онемение, нарушения проприоцептивной чувствительности, тремор дистальных отделов конечностей и постепенно развивающаяся сенсорная атаксия (нарушения координации движений). Эти нарушения обычно являются обратимыми и проходят после прекращения приема витамина В6.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:

Не влияет. Особых рекомендаций нет.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

- С леводопой: активность леводопы ингибируется пиридоксином (если прием этого препарата не сочетается с приемом ингибиторов периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот). Следует избегать приема любого количества пиридоксина, если леводопа не принимается в сочетании с ингибиторами периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

Нерекомендуемые комбинации

- Одновременное применение препаратов, содержащих фосфаты или соли кальция, может ухудшать всасывание магния в кишечнике.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

- При назначении внутрь тетрациклинов необходимо соблюдать интервал не менее трех часов между приемом внутрь тетрациклина и Магне В6®, так как препараты магния уменьшают всасывание тетрациклинов.

Фармакодинамика

Магний является жизненно важным элементом, который находится во всех тканях организма и необходим для нормального функционирования клеток, участвует в большинстве реакций обмена веществ. В частности, он участвует в регуляции передачи нервных импульсов и в сокращении мышц. Организм получает магний вместе с пищей.

Недостаток магния в организме может наблюдаться при нарушении режима питания (диета) или при увеличении потребности в магнии (при повышенной физической и умственной нагрузке, стрессе, беременности, применении диуретиков).

Пиридоксин (витамин В6) участвует во многих метаболических процессах, в регуляции метаболизма нервной системы. Витамин В6 улучшает всасывание магния из желудочно-кишечного тракта и его проникновение в клетки.

Содержание магния в сыворотке:

- от 12 до 17 мг/л (0,5-0,7 ммоль/л) - умеренная недостаточность магния;

- ниже 12 мг/л (0,5 ммоль/л) - тяжелый дефицит магния.

Фармакокинетика

Всасывание магния в желудочно-кишечном тракте составляет не более 50% от принимаемой внутрь дозы. 99% магния в организме находится внутри клеток. Примерно 2/3 внутриклеточного магния распределяется в костной ткани, а другая 1/3 находится в гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани. Магний выводится преимущественно с мочой (по меньшей мере, 1/3 от принятой дозы магния).

Показания

Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся такими симптомами, как: повышенная раздражительность, незначительные нарушения сна; желудочно-кишечные спазмы или учащенное сердцебиение; повышенная утомляемость, боли и спазмы мышц, ощущение покалывания

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту).

- Детский возраст до 1 года.

- Одновременный прием леводопы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

С осторожностью:

При умеренной степени почечной недостаточности, так как существует риск развития гипермагниемии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Беременность

Клинический опыт применения препарата у достаточного количества беременных женщин не выявил какого-либо неблагоприятного влияния на возникновение пороков развития плода или фетотоксического действия.

Препарат Магне В6 может применяться в период беременности только при необходимости, по рекомендации врача.

Период грудного вскармливания

Магний проникает в грудное молоко. Следует избегать применения препарата в период лактации и кормления грудью.

Передозировка

Симптомы

При нормальной функции почек передозировка магния при его приеме внутрь обычно не приводит к возникновению токсических реакций. Однако в случае почечной недостаточности возможно развитие отравления магнием.

Симптомы передозировки, выраженность которых зависит от концентрации магния в крови: снижение артериального давления; тошнота, рвота; угнетение центральной нервной системы, снижение рефлексов; изменения на электрокардиограмме; угнетение дыхания, кома, остановка сердца и паралич дыхания; анурический синдром.

Лечение

Регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции.

Частота неизвестна: кожные реакции (крапивница, зуд), тяжелые аллергические реакции, в том числе, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: диарея, боли в животе.

apteka.ru

МАГНИЙ В6 RENEVAL N50 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ ПО 550МГ

Купить МАГНИЙ В6 RENEVAL N50 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ ПО 550МГ цена

Производитель: Обновление ПФК АО

  • Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Прочее:по 550мг
  • В упаковке:50

Показания

в качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника магния и витамина В6.

Характеристики

Страна производителя Россия

Производитель Обновление ПФК АО

Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, массой 550 мг - 50 шт в уп.

Беречь от детей

Состав

магния цитрат, лактоза, поливинилпирролидон (стабилизатор), гидроксипропилметилцеллюлоза (носитель), титана диоксид (краситель), пиридоксина гидрохлорид (витамин В6), тальк (агент антислеживающий), полиэтиленгликоль (стабилизатор), гидроксипропилцеллюлоза (загуститель), магния стеарат (агент антислеживающий).

Описание

Магний В6 Renewal - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Без запаха.

Магний поступает в организм человека вместе с пищей. При повышенной физической и умственной нагрузке, беременности, стрессе, неправильном питании наблюдается недостаток магния в организме.

Магний является важным элементом, регулирующим обменные процессы на клеточном уровне: повышает проницаемость клеточных мембран, участвует в клеточном метаболизме. Регулирует передачу сигнала в нервной и мышечной ткани, способствует расслаблению гладкомышечных волокон. Снижает тонус синусового узла проводящей системы сердца, уменьшает сократимость миокарда, снижает артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Гармонизирует процессы возбуждения и торможения центральной нервной системы, регулирует энергетические процессы при передаче возбуждения в синапсе. Благодаря магнию, более устойчивой становится структура клеток во время их роста, эффективнее проходит регенерация и обновление клеток тканей и органов. Магний стабилизирует костную структуру и придает костям твердость.

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) необходим для взаимного превращения и метаболизма аминокислот, необходимых для синтеза белка, построения мышц, костей, соединительной ткани, сосудов, нервов и т.д. Участвует в синтезе гемоглобина. Контролирует образование гамма-аминомасляной кислоты из глутаминовой кислоты и серотонина из триптофана, тем самым регулирует возбудимость центральной нервной системы. Улучшает всасывание магния из желудочно-кишечного тракта и его проникновение в клетки.

Регулярное поступление магния и витамина В6:

• способствует нормализации работы центральной нервной системы;

• приводит к снижению раздражительности, нервозности, нормализации сна;

• способствует здоровому протеканию беременности и гармоничному развитию плода;

• способствует профилактике сердечно-сосудистых заболеваний;

• снижает мышечный тонус;

• способствует формированию костных и хрящевых тканей;

• увеличивает минеральную плотность зубной эмали;

• нормализует обмен веществ;

• повышает защитные силы организма.

Рекомендуемый прием (1 табл.) содержит:

Магний 70 мг

Витамин В6 5 мг

Особые условия

Биологически активная добавка (БАД) к пище

Не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Показания

в качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника магния и витамина В6.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов продукта

apteka.ru

НЕЙРОМУЛЬТИВИТ 0,2+0,1+0,0002 N20 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Купить НЕЙРОМУЛЬТИВИТ 0,2+0,1+0,0002 N20 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

Производитель: Г.Л.Фарма ГмбХ

Показания

В составе комплексной терапии следующих неврологических заболеваний: — полиневропатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая, алкогольная); — межреберная невралгия; — невралгия тройничного нерва; — корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника; — шейный синдром; — плече-лопаточный синдром; — поясничный синдром; — люмбоишалгия.

Характеристики

Действующие вещества ЦианокобаламинПиридоксинТиамин

Страна производителя Австрия

Производитель Г.Л.Фарма ГмбХ

Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 шт в уп.

Хранить в сухом месте

Хранить в защищённом от света месте

Беречь от детей

Лекарственная форма

Круглые, двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На поперечном разрезе от белого до светло-розового цвета с вкраплениями от светло-розового до темно-розового цвета.

Состав

В одной таблетке содержится:

активные вещества: тиамина гидрохлорид 100,00 мг; пиридоксина гидрохлорид 200,00 мг; цианокобаламин 0,20мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 80,0 мг, магния стеарат 4,8 мг, повидон 15,0 мг;

оболочка: макрогол 6000 9,0 мг, титана диоксид 11,25 мг, тальк 30,0 мг, гипромеллоза 7,5 мг, метилметакрилата и этил акрилата сополимер 1 : 2 [дисперсия 30 %] 2,25 мг.

Фармакотерапевтическая группа

поливитаминное средство

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Особые условия

Не рекомендуют применять препарат в высоких дозах более 4 недель.

Цианокобаламин может маскировать симптомы дефицита фолиевой кислоты

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Нейромультивит® и леводопы отмечается снижение противопаркинсонической эффективности леводопы.

При сочетанном применении препарата Нейромультивит® и этанола резко снижается абсорбция тиамина, входящего в состав препарата (уровень в крови может снизиться на 30%).

Во время лечения препаратом Нейромультивит® не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, включающих в состав витамины группы В.

Фармакодинамика

Фармакологическое действие определяется свойствами витаминов, входящих в состав препарата.

Комбинированный препарат витаминов группы B.

Тиамин (витамин B1) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Тиамин играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Пиридоксин (витамин B6) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (в т.ч. декарбоксилирования, переаминирования). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе нейромедиаторов, таких как допамин, норадреналин, адреналин, гистамин и GABA.

Цианокобаламин (витамин B12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма (в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов). Оказывает влияние на процессы в нервной системе (синтез РНК, ДНК) и на липидный состав цереброзидов и фосфолипидов. Коферментные формы цианокобаламина - метилкобаламин и аденозилкобаламин - необходимы для репликации и роста клеток.

Фармакокинетика

Компоненты препарата являются водорастворимыми витаминами, что исключает возможность их кумуляции в организме.

Всасывание и распределение

Тиамин и пиридоксин абсорбируются в верхнем отделе кишечника, степень абсорбции зависит от дозы.

Абсорбция цианокобаламина в большой степени определяется присутствием внутреннего фактора в желудке и верхнем отделе кишечника, в дальнейшем доставка цианокобаламина в ткани осуществляется транспортным белком транскобаламином II.

Метаболизм

Тиамин, пиридоксин и цианокобаламин метаболизируются в печени.

Выведение

Тиамин и пиридоксин выводятся почками (около 8-10% - в неизмененном виде). При передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник.

Цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна - от 6 до 30%.

Показания

В составе комплексной терапии следующих неврологических заболеваний:

— полиневропатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая, алкогольная);

— межреберная невралгия;

— невралгия тройничного нерва;

— корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника;

— шейный синдром;

— плече-лопаточный синдром;

— поясничный синдром;

— люмбоишалгия.

Противопоказания

— детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата не исследованы);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуют применять Нейромультивит® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в эти периоды.

Передозировка

Передозировка

Симптомы: клинические симптомы передозировки витаминов, содержащихся в препарате Нейромультивит®, можно ожидать лишь после приема исключительно высоких доз в течение очень длительного времени.

Витамин B1 - симптомов передозировки после приема внутрь не отмечено.

Витамин B6 - после приема более 2 г/сут описаны невропатии с атаксией и нарушениями чувствительности, судорогами с изменение ЭЭГ и, в отдельных случаях, гипохромная анемия и себорейный дерматит.

Витамин B12 - после парентерального введения (в редких случаях и после приема внутрь) наблюдались экзематозные изменения кожи и акне.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Побочные действия

В единичных случаях: тошнота, тахикардия, кожные реакции в виде зуда и крапивницы.

Препарат хорошо переносится.

apteka.ru

Инструкция по применению Парацетамола

Парацетамол — это лекарственное средство анальгетик и антипиретик, входящее в группу анилидов и оказывающее жаропонижающее, обезболивающее действие. Его назначают взрослым и детям при болевом синдроме различной локализации невоспалительного характера, при простудных и вирусных заболеваниях.

Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается различными фармацевтическими компаниями в форме:

  • таблеток белого цвета, могут иметь кремоватый или желтоватый оттенок, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской или двояковыпуклой формой с округлыми краями, расфасовываются в контурные ячейковые упаковки с дозировкой: 200, 325, 500 мг;
  • сиропа — прозрачная вязкая жидкость розового цвета, имеет сладковатый вкус и характерный запах;
  • свечей белого цвета или с желтоватым оттенком, выпускаются с различной дозировкой: 0,08 г, 0,17 г, 0,33 г, помещают свечи в специальные торпедообразные ячейки;
  • суспензии — жидкость однородная, розового цвета, с характерным запахом, расфасовывается по 100 мл во флаконы, в пачке из картона содержится лекарство, мерная ложка или мерный стаканчик.

Активный компонент — парацетамол.

Вспомогательные компоненты:

  • в суспензии: яблочная кислота, камедь ксантановая, мальтитол, сорбитол, сорбитол кристаллизирующийся, лимонная кислота, смесь эфиров парагидроксибензойной кислоты, пропилпарагидроксибензоат натрия, этилпарагидроксибензоат натрия, клубничный ароматизатор и вода очищенная;
  • в таблетках: повидон, крахмал картофельный, стеариновая кислота, кроскармеллоза натрия или гипромеллоза, полиэтиленгликоль, крахмал кукурузный, стеариновая кислота;
  • в сиропе: метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, пропилларагидроксибензоат, глицерин, этанол 96%, малиновый ароматизатор, вода очищенная;
  • в суппозитории: твердый жир.

Каждая картонная пачка сопровождается инструкцией с необходимым режимом дозирования и описанием.

Фармакологическое действие

Парацетамол — ненаркотический анальгетик, обладает антипиретическим и обезболивающим влиянием. По медицинским показаниям Парацетамол подходит для пациентов с заболеваниями ЖКТ, а также больных с сопутствующей терапией.

Фармакодинамика

Активный компонент медикамента способствует блокированию циклооксигеназы в центральной нервной системе, эффективно воздействует на медиаторы боли и терморегуляцию. Препарат не обладает противовоспалительным свойством, не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую желудка и кишечника, однако может отрицательно влиять на печень и почки.

Фармакокинетика

Процесс абсорбции высокий, вещество быстро и полностью всасывается в ЖКТ, его максимальная концентрация достигается в среднем после приема за 0,5–2 ч. С белками плазмы связывается на 15%. Обладает способностью проникновения через гематоэнцефалический барьер. В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы матерью.

Около 95% препарата метаболизируется в печени, образуя активные и неактивные метаболиты. Если наблюдается недостаток глутатиона, то метаболиты могут отрицательно воздействовать на печеночные ферменты, способствуя некрозу ткани.

Период полувыведения длится 1–4 часа, выводится через почки в виде метаболитов, лишь 3% выходит в неизменном виде. У пожилых пациентов клиренс снижается и процесс выведения удлиняется.

Показания к применению

Парацетамол входит в группу анальгетиков-антипиретиков, его включают в состав большого количества медикаментов, относящихся к обезболивающим средствам. Препарат принимают взрослые и дети старше 12 лет:

  • от головной боли — воздействует на медиатор боли, блокируя его;
  • от температуры — воздействует на центр терморегуляции в коре головного мозга, что способствует снижению температуры тела и исчезновению симптомов лихорадки;
  • от зубной боли — эффективен, если болевые ощущения невоспалительного характера.
  • при коронавирусе — сбивает температуру, снижает симптоматические проявления, но не воздействует на вирус;
  • при простуде — облегчает течение заболевания, лекарство принимают как жаропонижающее и обезболивающее;
  • при ОРВИ — уменьшает проявление болезни, улучшает состояние пациента;
  • от похмелья — он снимает головную боль, улучшает самочувствие, однако его не стоит принимать при проблемах с печенью или частом похмелье;
  • от давления — одновременно с гипотензивными средствами может ухудшать эффективность последних, ослабляя их действие;
  • от мигрени — его принимают при начальной стадии, когда болевые ощущения слабые, не стоит применять в качестве препарата первого выбора для купирования приступа.

При его использовании рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Противопоказания

Запрещено применение медикамента при наличии у пациента:

  • гиперчувствительности к основному действующему веществу;
  • выраженных нарушений в функционировании почек или печени;
  • анемии;
  • алкоголизма.

А также:

  • дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;
  • желудочно-кишечных кровотечений.

Соблюдать особую осторожность следует при хроническом алкоголизме, дефиците питания, анорексии, булимии, гиповолемии, обезвоживании, врожденной гипербилирубинемии, вирусном гепатите или в пожилом возрасте.

Побочные действия

Чаще всего у детей проявляются симптомы гиперчувствительности, связанные с аллергической реакцией на вещество, а именно:

  • крапивница;
  • зуд;
  • сыпь;
  • отек Квинке.

Редко наблюдается:

  • агранулоцитоз;
  • тромбоцитопения;
  • панцитопения;
  • лейкопения;
  • нейтропения;
  • диспептические явления.

У взрослых могут обнаруживаться проблемы:

  • со стороны пищеварения: тошнота, рвота, боли в области живота, нарушения функционирования печени;
  • со стороны мочевыделительной системы — нарушения функционирования почек;
  • со стороны кроветворения — анемия, тромбоцитопения.

При развитии побочной симптоматики прием медикамента прекращается, подбирается аналог по действию, но с другим составом.

Способы применения и дозы

В зависимости от формы выпуска препарата меняется и его дозировка, а также допустимый возраст для той или иной его формы. Лекарство в виде свечей используют в зависимости от массы тела ребенка:

  • 0,08 г — с 3 месяцев;
  • 0,17 г — от 12 месяцев до 6 лет;
  • 0,33 г — для детей 7–12 лет.

Интервал между применением составляет 4 часа, не более 3-4 раз в сутки, допустимо совмещать с другими жаропонижающими средствами.

Парацетамол в таблетках

Принимают внутрь, запивая необходимым количеством воды, длительность терапии — 3–7 дней, в зависимости от показаний:

  • взрослым и детям старше 12 лет допустимо принимать до 4 г в сутки, по 500 мг за один прием;
  • детский парацетамол в таблетках с дозировкой 200 мг назначают с 2 лет по 0,5 таблетки через каждые 4–6 ч, с 6 лет — по 1 таблетке целиком за раз (по 200 мг);
  • дозировку 325 мг принимают с 10–12 лет, назначают принимать до 2–3 раз в день.

Допустимо использовать лекарство в период беременности или во время кормления грудью.

Парацетамол в виде сиропа для детей

Сироп находится во флаконе с мерной ложкой или стаканчиком, принимать начинают с 3 месяцев, так как в составе присутствует сахар.

Разовая доза для детей:

  • 3–12 месяцев — ½ ч. ложки;
  • 12 месяцев–6 лет — 1 или 2 ч. ложки;
  • 6–12 лет — 2–4 ч. ложки.

Кратность приема варьируется от 1 до 4 раз в сутки, временной промежуток между приемом составляет 4 ч.

Парацетамол суспензия

В суспензии отсутствует сахар в составе, ее допустимо применять с 1 месяца. Принимается внутрь до еды, запивая большим количеством жидкости.

Режим дозирования:

  • разовая доза — 10–15 мг/кг массы тела;
  • суточная доза — не более 60 мг/кг.

Для произведения точного расчета используют мерную ложку или шприц, вложенный в упаковку. Перед применением суспензию необходимо взболтать, плотно вставить мерный шприц и перевернуть флакон вверх дном, после этого можно набирать требуемое количество лекарства.

Разовая доза при реакции на вакцинацию для ребенка 1–3 месяцев составляет 2,5 мл, ее можно повторить через 4 ч. Детям 3 месяца–1 год назначают по 2,5–5 мл, детям в возрасте 1 год–6 лет — по 5–10 мл, 6–14 лет — по 10–20 мл.

Передозировка

Клиническая картина развивается в течение 24 ч после отравления. Основная симптоматика:

  • тошнота, рвота, плохой аппетит, боли в области живота;
  • бледность кожных покровов.

В тяжелых случаях наблюдается необратимый некроз печени, развитие печеночной недостаточности, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что осложняется комой и летальным исходом. Такие признаки присутствуют при приеме более 7 г для взрослых или более 140 мг на кг для детей в сутки.

Прием 5 г может привести к ухудшению состояния пациентов, находящихся в группе риска и страдающих нарушением функционирования печени и почек.

У пожилых пациентов, детей, больных, страдающих алкоголизмом, а также у людей, принимающих индукторы микросомальных ферментов после интоксикации, может наблюдаться развитие молниеносного гепатита, печеночной недостаточности, холестатического гепатита, цитолитического гепатита, летальный исход. В некоторых случаях отмечался отек мозга, кровоизлияния, гипогликемия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

Лечение предполагает немедленную госпитализацию. После первого часа передозировки промывают желудок, принимают энтеросорбенты. На протяжении 24 ч вводят ацетилцистеин. В тяжелых случаях требуется пересадка печени.

Взаимодействие

Установлено, что индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксические вещества, такие как алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворное, противоэпилептические медикаменты (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), повышают токсическое влияние парацетамола, могут привести к поражению печени. При их совместном приеме осуществляется контроль функции печени.

При длительном приеме парацетамола с НПВС возрастает риск развития анальгетической нефропатии, почечного некроза или почечной недостаточности. Миелотоксичные лекарства усиливают его гематотоксичные проявления.

Парацетамол и Аспирин

При одновременном совмещении этих двух средств существует высокая вероятность ульцерогенного эффекта, возникновения кровотечений из желудка или кишечника. Парацетамол может увеличивать влияние непрямых антикоагулянтов, что повышает вероятность поражения печени.

Парацетамол и Нимесил

При совместном применении Парацетамола с препаратами НПВС (к которым относится и Нимесил) увеличивается риск развития печеночного некроза и недостаточности. Признаки: боли в области правого подреберья, тошнота, рвота, повышение температуры тела, желтушность кожных покровов. Орган перестает справляться с выводом токсических веществ из организма.

Парацетамол и Арбидол

Арбидол — противовирусное средство, его действие направлено на уничтожение вирусных клеток. Препарат допустимо принимать с Парацетамолом, значимых взаимодействий не обнаруживается.

Парацетамол и Азитромицин

Азитромицин относится к группе антибиотиков, макролидов. В процессе исследования отрицательных взаимодействий не было установлено. При одновременном применении обоих веществ следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Парацетамол и Амоксиклав

Амоксиклав — антибактериальный препарат широкого спектра действия, его активные компоненты: амоксициклин и клавуалоновая кислота. Средство назначают при инфекционных заболеваниях, допустимо совмещать с жаропонижающими медикаментами, в составе которых присутствует парацетамол.

Парацетамол и Амоксициллин

Амоксициллин назначают взрослым и детям при лечении заболеваний, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами. Отрицательных влияний при совместном применении с жаропонижающими средствами не было выявлено. Их разрешено совмещать для улучшения самочувствия.

Парацетамол и Мексидол

Значимых взаимодействий не установлено, что означает наличие совместимости и отсутствие значимых фармакологических проявлений. Мексидол — антигипоксант и антиоксидант прямого действия, он может усиливать болеутоляющее действие Парацетамола.

Парацетамол и Цефтриаксон

Парацетамол сам по себе не вступает во взаимодействие с антибиотиками, он не повышает их токсичность и не уменьшает их терапевтический эффект. Его можно принимать параллельно с антибиотиками.

Парацетамол и Ремантадин

Ремантадин — противовирусный медикамент, его назначают при гриппе, острых респираторных инфекциях. Дополнительно принимают Парацетамол или Ибупрофен при высокой температуре тела. В этом случае предпочтительнее жаропонижающие препараты принимать после Ремантадина, когда пройдет 2–3 ч. Если совместно с ним применять Аспирин и Парацетамол, то его концентрация в крови снижается.

Парацетамол и Анальгин

Их совместный прием усиливает действие друг друга, они способны снизить жар в тех случаях, когда другие препараты оказались бессильны. Анальгин относится к НПВС, его основное действующее вещество — метамизол натрия, способствует снижению боли. Такое сочетание противопоказано часто использовать, так как Анальгин может привести к необратимым последствиям, изменив состав крови пациента.

Врачи часто применяют следующую схему для экстренного снижения температуры: Анальгин + Аспирин + Парацетамол.

Аналоги Парацетамола

Парацетамол является ненаркотическим анальгетиком, он не обладает противовоспалительным свойством. Его хорошо переносят пациенты, побочные реакции чаще всего развиваются при неправильном приеме, когда дозировка значительно превышается. Препарат не оказывает отрицательного влияния на слизистую желудка, его можно применять при заболеваниях ЖКТ.

Аналоги назначают по обстоятельствам, когда требуется, чтобы у препарата был кроме жаропонижающего и обезболивающего еще и противовоспалительный эффект или необходимо применить лекарства с комбинирующим составом.

Ибупрофен

Ибупрофен относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, он способствует подавлению синтеза простагландинов, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Его абсолютная концентрация в крови обнаруживается через 45 минут после приема.

Аспирин

Аспирин — НПВС, его действующее вещество — ацетилсалициловая кислота. Вещество обладает противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегационным эффектом, может оказывать антитромботическое воздействие. Препарат способен отрицательно влиять на ЖКТ.

Нурофен

Нурофен направлен на снижение интенсивности болевых ощущений. Активные компоненты способствуют блокировке циклооксигеназы. Нурофен — НПВС. При ярко выраженном воспалении принимают Нурофен.

Цитрамон

Цитрамон относится к ненаркотическому анальгетику с комплексным действием. В его составе присутствует ацетилсалициловая кислота, кофеин-бензоат натрия и парацетамол. Соответственно, лекарство снижает болевой синдром, уменьшает воспаление, оказывает антипиретическое и тонизирующее влияние.

Ибуклин

Ибуклин способствует снижению интенсивности боли. Ибуклин относится к комбинированному препарату, сочетая в себе парацетамол с ибупрофеном, он более выраженно воздействует на медиаторы болевых ощущений, а также отрицательно влияет на слизистую ЖКТ. Назначают при дегенеративных заболеваниях суставов, серьезных травмах или в послеоперационный период.

Панадол

Панадол — импортное лекарственное средство. Ненаркотический анальгетик, оказывает обезболивающее и жаропонижающее воздействие. Применяют кратковременно при терапии:

  • лихорадки и ОРВИ;
  • боли в суставах, зубах, голове или при менструации.

Выпускается в таблетках, суспензиях, предназначен для приема внутрь.

Терафлю

Препарат содержит в своем составе парацетамол, это основное действующее вещество. Терафлю снижает температуру тела, убирает озноб, головную боль, снижает заложенность носа. Это комбинированное лекарство, его предпочтительнее пить на ночь перед сном.

Ацетилсалициловая кислота

Препарат неизбирательно блокирует ферменты, которые отвечают за синтез простагландинов, которые являются медиаторами боли. Ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВС, она препятствует свертыванию крови. Ацетилсалициловую кислоту противопоказано применять в педиатрии, так как существует высокая вероятность развития энцефалопатии у ребенка, если его возраст младше 15 лет.

Для детей

Специально для детей производятся таблетки, свечи и сироп, основной активный компонент которых — парацетамол.

  1. Таблетированная форма предназначается для детей старше 6–12 лет, выпускается специальный детский парацетамол с дозировкой 200 мг, принимают по 0,5 таблетки.
  2. Свечи для детей, дозировка будет зависеть от веса, применяется от 12 месяцев до 6 лет, каждые 4 часа суппозитории вводятся ректально, они действуют медленнее сиропа, но для новорожденных это оптимальное лекарство.
  3. Сироп допустимо принимать детям старше 3 месяцев, принимается внутрь, запивается молочной смесью, если ребенку 3–5 месяцев.

Без консультации лечащего врача допустимо принимать лекарство не более 3 дней. Если температура тела не стабилизировалась, появились другие симптомы, рекомендуется пройти обследование. При появлении аллергической реакции — отеков в области лица, горла, ротовой полости, проблем с дыханием, зудящими ощущениями и сыпью — прием препарата отменяют, пациенту назначают антигистаминные средства и симптоматическую терапию.

После перенесения тяжелой болезни детям и взрослым назначают витамины.

Парацетамол при беременности

С осторожностью принимают средство при беременности, его основной компонент способен проникать через плацентарный барьер, однако отрицательного влияния на плод не выявлено. Активный компонент выделяется с грудным молоком, поэтому требуется взвесить пользу для матери и потенциально возможный вред для ребенка, прежде чем принимать медикамент во время лактации. На момент терапии можно прекратить кормление грудью и воспользоваться альтернативными способами до отмены лекарства.

После проведения экспериментов не было выявлено: эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного воздействия.

При совместном применении Парацетамола с другими препаратами, следует наблюдать за состоянием пациента, функционированием систем и органов (в особенности печени и почек).

Совместимость с алкоголем

Одновременное применение Парацетамола с алкоголем под запретом, даже небольшие дозы спиртного напитка увеличивают активность ферментов печени. У лиц, злоупотребляющих такого рода напитками, клетки печени замещаются соединительной тканью, что приводит к развитию гепатоза или цирроза. Такие пациенты находятся в группе риска, даже прием рекомендованной дозы Парацетамола может привести к необратимым последствиям.

Токсическое поражение протекает по следующей схеме:

  • наблюдается общая слабость, тошнота и рвота;
  • появляется боль в правом подреберье и усугубляется самочувствие;
  • отмечается желтушность кожи, сонливость чередуется с возбуждением, отмечается спутанность сознания и судороги.

Для предотвращения усугубления состояния больному необходимо промыть желудок, выпить абсорбенты и принять N-ацетилцистеин, он относится к антидоту при таком отравлении. После этого назначается восстановительное лечение.

Условия продажи

В аптеках продается без рецепта.

Условия хранения

Сберегается в недоступном для детей месте, вдали от прямых солнечных лучей и влаги. Предпочтение отдается сухому, темному месту. Температурный режим для хранения — не выше +25–30 °С.

Срок годности

Сроки сбережения указаны на упаковке, в зависимости от производителя и формы выпуска они могут составлять: 2, 3, 4 года.

Производитель

К основным российским фирмам-производителям Парацетамола относят:

  • «Асфарма»;
  • «Дальхимфарм»;
  • «Обновление»;
  • «Синтез»;
  • «Мосхимфармпрепараты»;
  • «Биохимик»;
  • «Альтфарм»;
  • «Алтайвитамины»;
  • «Розфарм».

Производится лекарство в Сербии компанией — «Hemofarm».

asna.ru

ОСЕЛЬТАМИВИР-АКРИХИН 0,075 N10 КАПС

Купить ОСЕЛЬТАМИВИР-АКРИХИН 0,075 N10 КАПС цена

Производитель: Акрихин ХФК АО

  • Форма выпуска:капсулы
  • Дозировка:0,075
  • В упаковке:10

Показания

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных). Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Характеристики

Действующие вещества Осельтамивир

Страна производителя Россия

Производитель Акрихин ХФК АО

Форма выпуска Капсулы 75 мг - 10 шт в уп.

Беречь от детей

Лекарственная форма

Твердые желатиновые двухцветные капсулы № 1: корпус от белого до светло-серого цвета с крышечкой светло-жёлтого цвета. Содержимое капсул − порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

1 капсула содержит:

Действующее вещество: осельтамивира фосфат в пересчете на 100 % вещество - 98,5 мг, что эквивалентно 75 мг осельтамивира;

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон (тип К30), кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарилфумарат.

Капсула твердая желатиновая [корпус: краситель железа оксид черный, титана диоксид, желатин; крышечка: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин].

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Особые условия

Нарушения психики

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы нарушения со стороны психики, судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.

Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих осельтамивир, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты.

Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.

Данных по эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

Препарат Осельтамивир-Акрихин не является заменой вакцинации.

Профилактический прием препарата Осельтамивир-Акрихин возможен по эпидемиологическим показаниям.

Рекомендации по коррекции дозы у больных с поражением почек представлены в подразделе «Дозирование в особых случаях» (также см. «Фармакокинетика в особых группах пациентов»).

Осельтамивир в данной лекарственной форме не следует назначать детям младше 1 года.

Инструкции по применению, обращению и уничтожению

Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не следует утилизировать препарат с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами детальности, требующими повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармакологических и фармакокинетических исследований.

Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивир, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. подраздел «Фармакокинетика»). Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.

Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.

Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.

Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.

Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином.

При использовании осельтамивира с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), глюкокортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.

Фармакодинамика

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивир является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) - эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В - фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IC50), составляет 0.1-1.3 нМ для вируса гриппа А и 2.6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8.5 нМ.

Клиническая эффективность

В проведенных исследованиях осельтамивир не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Исследования естественной гриппозной инфекции

В клинических исследованиях осельтамивира, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать осельтамивир не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов - вирусом гриппа В. Осельтамивир значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших осельтамивир, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний осельтамивир снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: осельтамивир вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».

Данные, полученные в исследовании по терапии осельтамивиром у больных пожилого и старческого возраста, показывают, что прием осельтамивира в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали осельтамивир в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах осельтамивир и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме осельтамивира со-кращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-ой и 4-ый день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности осельтамивира у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.

Лечение гриппа у детей

У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5.3 года), имевших лихорадку (≥37.8°С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. 67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов - вирусом гриппа В. Препарат осельтамивир (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продол-жительность заболевания (на 35.8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших осельтамивир, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших осельтамивир, по сравнению с группой плацебо.

В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53.6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших осельтамивир, значительно не снижалась. Но к последнему 6-му дню терапии осельтамивиром объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) повышался на 10.8% по сравнению с 4.7% у пациентов, получавших плацебо (р=0.0148).

Профилактика гриппа у взрослых и подростков

Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема осельтамивира гриппом заболели около 1% пациентов. Осельтамивир также значительно уменьшал частоту выделения вируса и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием осельтамивира в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.

У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием осельтамивира во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, осельтамивир достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании осельтамивир достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

Профилактика гриппа у детей

Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована у детей от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей, полу-чавших осельтамивир /порошок для приготовления суспензии для приема внутрь/ в дозе от 30 до 75 мг 1 раз в день в течение 10 дней и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.

Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом

У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение осельтамивира приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0.4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37.2°С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.

Резистентность

Клинические исследования

У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.

Популяция пациентов

Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности

Фенотипирование* Гено- и фенотипирование*

Взрослые и подростки 4/1245 (0.32%) 5/1245 (0.4%)

Дети (1-12 лет) 19/464 (4.1%) 25/464 (5.4%)

* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.

При приеме осельтамивира с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено.

В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.

Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований

У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.

Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.

При принятии решения о применении осельтамивира следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).

Доклинические данные

Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.

Канцерогенность: результаты 3-х исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-х летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-ти месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.

Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.

Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.

Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбрио-фетальное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита - в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.

Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс.

Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сутки и 0.3 мг/сутки, соответственно.

Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.

В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в том числе приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.

Фармакокинетика

Всасывание

Осельтамивир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение

Объем распределения (Vss) активного метаболита - 23 л.

По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связь активного метаболита с белками плазмы - 3%. Связь пролекарства с белками плазмы - 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Метаболизм

Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. Период полувыведения активного метаболита 6-10 ч.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Больные с поражением почек

При применении осельтамивира (100 мг два раза в сутки в течение 5 дней) у больных с различной степенью поражения почек площадь под кривой «концентрация активного метаболита в плазме - время» (AUC осельтамивира карбоксилата) обратно пропорциональна снижению функции почек.

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась.

Больные с поражением печени

Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира или его активного метаболита при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях (см. «Дозирование в особых случаях»). Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Больные пожилого и старческого возраста

У больных пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз осельтамивира. Период полувыведения препарата у больных пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых па-циентов. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости больными пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет и подростки

Фармакокинетику осельтамивира изучали у детей от 1 до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании по изу-чению многократного приема препарата у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет.

Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз в 30 мг или 45 мг в соответствии с рекомендациями по дозированию для детей, приведенными в разделе «Способ применения и дозы», обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).

Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата.

Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин).

Детский возраст до 1 года.

Тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью

Беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с не беременными. Тем не менее, значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется (см. раздел «Фармакокинетика в особых группах пациентов»). Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния препарата на беременность, эмбрио-фетальное или постнатальное развитие (см. «Доклинические данные»). При назначении осельтамивира беременным женщинам следует учитывать как данные по безопасности, так и течение беременности и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.

Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко (см. «Доклинические данные»), создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа. При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Передозировка

В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе «Побочное действие».

Побочные действия

В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (НР) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство НР возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми НР были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные НР в большинстве случаев не требовали отмены препарата.

Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков

В таблице 1 представлены НР, возникавшие наиболее часто (≥1%) при приеме рекомендованной дозы осельтамивира в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз в сутки до 6 недель для профилактики), и частота которых как минимум на 1% выше по сравнению с плацебо. В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и больные группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.

В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу осельтамивира (75 мг 1 раз в сутки до 6 недель), не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.

Таблица 1. Процент взрослых/подростков с НР, возникавшими с частотой ≥1% в группе осельтамивира в исследованиях по лечению и профилактике гриппозной инфекции (различие с плацебо ≥1%).

Системно-органный класс

Нежелательная реакция Лечение Профилактика Категория частоты*

Осельтамивир

(75 мг 2 раза/сут)

N=2647 Плацебо

N=1977 Осельтамивир

(75 мг 1 раз/сут)

N=1945 Плацебо

N=1588

Нарушения со сто-роны желудочно-кишечного тракта

Тошнота 10% 6% 8% 4% очень часто

Рвота 8% 3% 2% 1% часто

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль 2% 1% 17% 16% очень часто

Общие расстрой-ства

Боль <1% <1% 4% 3% часто

*Категория частоты представлена только для группы осельтамивира. Для оценки частоты НР использованы следующие категории частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10).

Далее представлены нежелательные явления, которые возникали с частотой ≥1% у взрос-лых и подростков, получавших осельтамивир в качестве терапии и профилактики гриппозной инфекции. Данные нежелательные явления либо более часто наблюдались у паци-ентов, получавших плацебо, либо различия в частоте между группами осельтамивира и плацебо составили менее 1%:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо):

лечение - диарея (6% против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2% против 3%);

профилактика - диарея (3% против 4%), боль в верхней части живота (2% против 2%), диспепсия (1% против 1%).

Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо):

лечение - бронхит (3% против 4%), синусит (1% против 1%), простой герпес (1% против 1%);

профилактика - назофарингит (4% против 4%), инфекции верхних дыхательных путей (3% против 3%), гриппозная инфекция (2% против 3%).

Общие расстройства (осельтамивир против плацебо):

лечение - головокружение (включая вертиго, 2% против 3%);

профилактика - усталость (7% против 7%), пирексия (2% против 2%), гриппоподобное заболевание (1% против 2%), головокружение (1% против 1%), боль в конечности (1% против 1%).

Нарушения со стороны нервной системы (осельтамивир против плацебо):

лечение - бессонница (1% против 1%);

профилактика - бессонница (1% против 1%).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо):

лечение - кашель (2% против 2%), заложенность носа (1% против 1%);

профилактика - заложенность носа (7% против 7%), ангина (5% против 5%), кашель (5% против 6%), ринорея (1% против 1%).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани (осельтамивир против плацебо):

профилактика - боль в спине (2% против 3%), артралгия (1% против 2%), миалгия (1% против 1%).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы (осельтамивир против плацебо):

профилактика - дисменорея (3% против 3%).

Лечение и профилактика гриппозной инфекции лиц пожилого и старческого возраста

Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших осельтамивир или плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста (до 65 лет).

Профилактика гриппозной инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом

В 12-недельном исследовании по профилактике гриппа с участием 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет), у пациентов, принимавших осельтамивир (n=238), профиль безопасности соответствовал описанному ранее в исследованиях по профилактике гриппа.

Лечение и профилактика гриппозной инфекции у детей без сопутствующих заболеваний в возрасте 1-12 лет и пациентов с бронхиальной астмой

В исследованиях по лечению естественной гриппозной инфекции у детей в возрасте от 1 года до 12 лет НР при применении осельтамивира (n=858), отмеченной с частотой ≥1% и как минимум на 1% чаще по сравнению с плацебо (n=622), была рвота.

У детей, получавших рекомендованную дозу осельтамивир 1 раз в сутки в качестве постконтактной профилактики в домашних условиях, наиболее часто встречалась рвота (8% в группе осельтамивира против 2% в группе, не получавшей профилактическое лечение). осельтамивир хорошо переносился, зарегистрированные нежелательные явления соответствовали описанным ранее при проведении лечения гриппа у детей.

Далее представлены нежелательные явления, отмеченные у детей с частотой ≥1% в исследованиях по лечению гриппа (n=858) или с частотой ≥5% в исследованиях по профи-лактике гриппа (n=148). Данные нежелательные явления более часто наблюдались в группе плацебо/отсутствие профилактики, различия между группами осельтамивира и плацебо/отсутствие профилактики составили менее 1%.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо):

лечение - диарея (9% против 9%), тошнота (4% против 4%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 3% против 3%).

Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо):

лечение - средний отит (5% против 8%), бронхит (2% против 3%), пневмония (1% против 3%), синусит (1% против 2%).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо):

лечение - астма (включая обострение, 3% против 4%), носовое кровотечение (2% против 2%);

профилактика - кашель (12% против 26%), заложенность носа (11% против 20%).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей (осельтамивир против плацебо):

лечение - дерматит (включая аллергический и атопический дерматит, 1% против 2%).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо):

лечение - боль в ухе (1% против 1%).

Нарушения со стороны органа зрения (осельтамивир против плацебо):

лечение - конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаза и боль в глазах, 1% против <1%).

Дополнительные нежелательные явления, отмеченные при проведении лечения гриппа у детей, не соответствовавшие описанным выше критериям.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы (осельтамивир против плацебо):

лечение - лимфоаденопатия (<1% против 1%).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо):

лечение - повреждение барабанной перепонки (<1% против 1%).

Постмаркетинговое наблюдение

Далее представлены нежелательные явления при применении осельтамивира, которые наблюдались в период постмаркетингового наблюдения. Частота данных нежелательных явлений и/или причинно-следственная связь с применением осельтамивира не может быть установлена, так как не известен истинный размер популяции в виду добровольного характера сообщений.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности - дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, аллергия, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, увеличение активности «печеночных» ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших осельтамивир; фульминантный гепатит (в том числе с фатальным исходом), печеночная недостаточность, желтуха.

Нарушения со стороны нервно-психической сферы

Гриппозная инфекция может ассоциироваться с различными неврологическими симптомами и изменениями поведения, включая такие симптомы, как галлюцинации, бред и анормальное поведение. В некоторых случаях они могут привести к смертельному исходу. Такие явления могут возникать как на фоне развития энцефалопатии или энцефалита, так и без проявления данных заболеваний.

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения после приема осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом осельтамивира, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца: аритмия.

apteka.ru

Смотрите также