Витамин В17 инструкция по применению

Главная » Витамин B » Витамин В17 инструкция по применению

МЕЛОКСИКАМ 0,01/МЛ 1,5МЛ N5 АМП Р-Р В/М/БИОСИНТЕЗ/

Купить МЕЛОКСИКАМ 0,01/МЛ 1,5МЛ N5 АМП Р-Р В/М/БИОСИНТЕЗ/ цена

Производитель: Биосинтез ПАО

  • Форма выпуска:раствор для внутримышечного введения
  • Первичная упаковка:Ампула
  • Дозировка:0,01/МЛ
  • Объем (мл):1,5МЛ
  • В упаковке:5

Показания

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при: • остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); • ревматоидном артрите; • анкилозирующем спондилите; • других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Характеристики

Действующие вещества Мелоксикам

Страна производителя Россия

Производитель Биосинтез ПАО

Форма выпуска Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл по 1,5 мл в ампулы - 5 шт в уп.

Хранить в защищённом от света месте

Беречь от детей

Лекарственная форма

прозрачный или слегка опалесцирующий раствор желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Состав

Состав на одну ампулу.

Действующее вещество:

Мелоксикам - 15,0 мг

Вспомогательные вещества:

меглюмин - 9,375 мг

гликофурфурол - 150,0 мг

полоксамер 188 - 75,0 мг

натрия хлорид - 4,5 мг

глицин - 7,5 мг

натрия гидроксид - 0,228 мг

вода для инъекций - до 1,5 мл

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Особые условия

Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.

Язвы желудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности, должен рассматриваться вопрос о прекращении применения мелоксикама.

Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении мелоксикама, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин-II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании мелоксикама (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, прием мелоксикама рекомендуется отменить.

У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, вертиго, сонливость, нарушения зрения, спутанность сознания, дезориентация, в период лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

- Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицила- ты - одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

- Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

- Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

- Препараты лития - НПВП повышают уровень лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

- Метотрексат - НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

- Контрацепция - есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных средств, однако это не доказано.

- Мифепристон - в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8 - 12 суток после отмены мифепристона.

- Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

- Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики) - НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

- Антагонисты ангиотензин-II рецепторов, так же как и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента - при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

- Колестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.

- Пеметрексед - при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за пять дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP 2C9 и/ или CYP 3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные CYP 2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Фармакодинамика

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг мелоксикама внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6 - 1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 - 96 мин.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11л. Межиндивидуальные различия составляют 7 - 20 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гид-роксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2C9 и дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов.

Плазменный клиренс составляет в среднем 7 - 12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 - 15 мг при внутримышечном введении.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:

• остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);

• ревматоидном артрите;

• анкилозирующем спондилите;

• других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

• повышенная чувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе);

• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

• воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

• тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;

• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а так же при подтвержденной гиперкалиемии);

• активное заболевание печени;

• активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

•сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

• заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);

• застойная сердечная недостаточность;

• почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);

• ишемическая болезнь сердца;

• цереброваскулярные заболевания;

• дислипидемия/гиперлипидемия;

• сахарный диабет;

• сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;

• заболевания периферических артерий;

• пожилой возраст;

• длительное использование НПВП;

• курение;

• частое употребление алкоголя.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата.

Не рекомендуется применение мелоксикама у женщин, планирующих беременность, а также у женщин, участвующих в исследованиях бесплодия или по контролю рождаемости.

Препарат противопоказан при беременности. Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышением предрасположенности к кровотечениям у матери и ребенка и повышением риска образования отеков у матери.

При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить, т.к. мелоксикам в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания мелоксикам можно обнаружить в плазме крови младенца.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратами группы НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот неизвестен.

Рекомендуется симптоматическая терапия. В клинических исследованиях показано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками крови.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата, расценивалась как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при пост-маркетинговом применении, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории:

- очень часто (≥1/10);

- часто (≥1/100, <1/10);

- нечасто (≥1/1000, <1/100);

- редко (≥1/10000, <1/1000);

- очень редко (<1/10000);

- не установлено.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто - анемия;

редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*;

не установлено - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Нарушения психики:

редко - изменение настроения*;

не установлено - спутанность сознания*, дезориентация*.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - головная боль;

нечасто - головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто - вертиго;

редко - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

редко - ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто - повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;

нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка;

редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;

очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина);

очень редко - гепатит*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - ангиоотек*, зуд, кожная сыпь;

редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница;

очень редко - буллезный дерматит*, мультиформная эритема*;

не установлено - фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*;

очень редко - острая почечная недостаточность*.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

нечасто - поздняя овуляция*;

не установлено - бесплодие у женщин*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто - боль и отек в месте введения;

нечасто - отеки.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Особые условия хранения

Не замораживать.

apteka.ru

НЕКСИУМ 0,02 N28 ТАБЛ П/О

Купить НЕКСИУМ 0,02 N28 ТАБЛ П/О цена

Производитель: Астра Зенека АБ

  • В упаковке:28

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; — длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов; — симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): — лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; — профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива). Пациенты, длительно принимающие НПВП: — заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП; — профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Характеристики

Действующие вещества Эзомепразол

Страна производителя Швеция

Производитель Астра Зенека АБ

Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой - 28 шт в уп.

Беречь от детей

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "20 mG" на одной стороне и "А/ЕН" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Состав

1 таб.

эзомепразола магния тригидрат 22.3 мг, что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг

Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 - 1.7 мг, гипролоза - 8.1 мг, гипромеллоза - 17 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 60 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) - 20 мкг, магния стеарат - 1.2 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1) - 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 273 мг, парафин - 200 мкг, макрогол - 3 мг, полисорбат 80 - 620 мкг, кросповидон - 5.7 мг, натрия стеарилфумарат - 570 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 28 мг, титана диоксид (E171) - 2.9 мг, тальк - 14 мг, триэтилцитрат - 10 мг.

Фармакотерапевтическая группа

желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Особые условия

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Фармакодинамика

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протонный насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема дозы на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно.

Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

При приеме Нексиума в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность препарата Нексиум при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

У пациентов, получающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонного насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

При проведении двух сравнительных исследований с ранитидином наблюдалась более выраженная эффективность препарата Нексиум в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока.

После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Cmax достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы - 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и выведение

В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием изоферментов системы цитохрома P450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 составляет 1.3 ч при систематическом приеме 1 раз/сут. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма эзомепразола при "первом прохождении" через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно вызванного тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют изофермент CYP2C19. При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Приблизительно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Cредняя величина Cmax у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60%.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов;

— симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

— заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Противопоказания

— наследственная непереносимость фруктозы;

— глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— сахаразо-изомальтазная недостаточность;

— детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);

— детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

— совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром;

— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (опыт применения ограничен).

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсу

Побочные действия

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

apteka.ru

Витамины группы B: побочные эффекты

До выяснения формулы витамины называли буквами латинского алфавита по мере открытия: А, В, С, D и так далее. Сейчас для них приняты рациональные названия, основанные на химическом строении. Витамин А – ретинол, витамин К – филлохинон, витамин В2 – рибофлавин, витамин РР – никотиновая кислота и т. п. Но мы по старинке зовем их «А», «Бэ» и «Цэ»... А как иначе, ведь витамины – наши давние знакомые! Но хорошо ли мы их знаем?

Говорят, что у каждого врача есть свои «любимые» лекарства. Это правда. Какие-то препараты врач знает лучше, назначает в первую очередь и иногда принимает их сам. А еще у каждого врача есть свои любимые витамины, которые он, скорее всего, посоветует и вам.

Но вот мы приходим в аптеку – и у нас разбегаются глаза. В красивых баночках с яркими этикетками предлагают море витаминов! Ими заняты целые полки. А врач настаивал на одном-единственном препарате… А не купить ли лучше ЭТО и ВОН ТО? Может быть, доктор давно не заглядывал в справочники? И рука так и тянется к приглянувшимся волшебным пилюлям.

Но, стоп, давайте вспомним, что посоветовал доктор. Вы знаете, какие витамины врачи любят особенно нежно? Конечно же, витамины группы В.

Почему они так популярны у врачей?

Всё дело в том, что на них возлагались большие надежды в восьмидесятых годах прошлого века: считалось, что витамины B уменьшают содержание в крови гомоцистеина — аминокислоты, высокий уровень которой напрямую связан с болезнями сердца и сосудов. Было проведено множество исследований в разных странах, и в результате эффективность этих витаминов была признана неоднозначной: «50 на 50». Действительно, когда пациенты принимают более эффективные лекарства, «витаминки» играют лишь вспомогательную роль. Но врачи продолжают назначать их при различных цереброваскулярных патологиях (заболеваниях сосудов мозга). Дополнительная помощь организму не помеха, правда?

Да, современные, эффективные и недоступные большинству пациентов из-за своей высокой цены препараты действуют намного быстрее. И конечно, «витаминная терапия» не столь результативна. Но практически у всех препаратов имеется «дозозависимый» (чем выше дозировка, тем лучше) и «хронозависимый» (чем дольше принимается препарат, тем длительнее сохраняется положительная динамика) эффект.

При этом неоспоримое преимущество витаминов — цена. Врач, назначая препарат, может быть уверен, что лекарство будет приниматься столько, сколько нужно, и не опустошит кошелек больного. Многие врачи, назначая группу В, ориентируются именно на это.

Узнать всех в лицо

Основные витамины группы B вы знаете наверняка. Это всем известные В1, В6 и В12:

  • В1 – (тиамин) активно учaствует в обмене веществ, восстанавливает периферийные нервные окончания, регулирующие работу печени, сердца.
  • В6 – (пиридоксин) усиливает иммунную систему, благоприятно действует при болезнях кожи, восстанавливает нервную систему. По некоторым данным, 80 мг витамина В6 в сутки на 32 % снижает риск инфаркта миокарда.
  • В12 – (цианокобаламин) оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы, участвует в восстановлении обмена веществ. При лечении синдрома хронической усталости витамин В12 эффективен у 50–80 % людей.

Но их менее знаменитые собратья тоже заслуживают внимания.

  • В2 – (рибофлавин) учaствует в обмене веществ, укрепляет дыхательную систему, улучшает зрение, излечивает заболевания кожи, оказывает благоприятное влияние на работу нервной системы.
  • В3 – (никотиновая кислота) излечивает пеллагру, улучшает водно-солевой обмен веществ, улучшает обмен в клетках нервной ткани.
  • В9 – (фолиевая кислота, фолацин, витамин Bc) крайне важен для развития мозга и нервной системы зародыша, нужен также для развития ребенка, находящегося на грудном вскармливании, а взрослым в первую очередь для нормального функционирования нервной системы.

Улавливаете общее? Правильно! Витамины группы В – незаменимы при заболеваниях нервной системы. А у кого из нас «нервы» в порядке? То побаливает голова, то раздражительность повысилась, то «прострелило» спину, то с памятью проблемы возникли…

Витамины группы В называют «нейротропными» из-за их влияния на функции нервных клеток. Некоторые исследования показали высокую активность этой группы в плане обезболивания при хронических болевых синдромах и повышения порога болевой чувствительности при острых болях. В настоящее время опубликовано более ста исследований, показавших клиническое улучшение при применении витаминов группы В у пациентов с болевыми синдромами.

Когда помогают витамины B?

Особенно часто витамины этой группы назначаются пациентам с болями в спине. Стоит обратиться к врачу с жалобой «спину заклинило», «прострелило» или «онемела рука/нога», как рецепт с заветной троицей (В1+В6+В12) будет в ваших руках. Почему? Потому что неоднократно доказано, что именно эти «волшебные» витамины оказывают влияние на нервные клетки, идущие от чувствительных рецепторов к мозгу, как бы «тормозя» болевые импульсы.

Если повреждено само нервное волокно, состоящее из сотен и тысяч отростков нейронов (нервных клеток), то для их успешной «реставрации» необходимы те же витамины, которые трудятся, укладывая белки, как кирпичики, для воссоздания оболочки волокна.

Однако многие неврологи сохраняют скептическое отношение к их терапевтическим возможностям, считая, что во многих случаях присутствует плацебо-эффект. Дело в том, что при назначении одних только витаминов достичь 100 % эффекта в лечении не удавалось еще никому. Поэтому, если у вас болит спина – обратитесь к врачу, он подберет для вас нужную комбинацию лекарственных средств, в числе которых будет и В-комплекс.

В 2000 и 2002 году американская ассоциация психиатров в журнале American Journal of Psychiatry опубликовала результаты исследований, доказывающие влияние дефицита витамина B12 на появление клинических депрессий у пожилых пациентов. Многим из них антидепрессанты показаны не были, поэтому витаминные комплексы в паре с диетой и гимнастикой дали хорошие результаты. Учитывая эти данные, многие врачи стали активно назначать В-комплексы для лечения депрессии и добиваться эффекта.

Результаты других исследований показали, что употребление беременными женщинами продуктов, богатых фолиевой кислотой, либо прием адекватных доз фолиевой кислоты и витамина В12 значительно уменьшают риск развития дефектов закладки нервной трубки. Это уже тоже «золотой стандарт» ведения беременности во всем мире.

А еще дефицит В1 играет большую роль в развитии алкогольной полиневропатии, которая в России является одной из самых распространенных форм генерализованного поражения периферических нервов.

Единственно сомнительным назначением данной группы до сих пор остаются астенические состояния, типа пресловутого «синдрома хронической усталости». Слишком много заболеваний может скрываться под маской этого невинного, на первый взгляд, диагноза. Устал человек… стресс, недосып и нерегулярное питание сделали свое черное дело. Попить витаминчиков – и всё пройдет? И пьют ведь! Горстями и килограммами!

...И нас подстерегает риск передозировки

При употреблении чрезмерных доз (в три и более раз превышающих рекомендуемое суточное потребление) витаминов группы B происходит развитие интоксикации. Гипервитаминоз витаминов В1, В2 и В6 может вызвать жировую дистрофию печени. Среди элементов группы B самые токсичные – B6 и В12. И аллергические реакции наблюдаются в основном при их переизбытке, а также при передозировке витаминов В1 и В2.

Так, переизбыток витамина В1 вызывает симптомы в виде аллергических реакций и спазматических головных болей. Снижается артериальное давление, появляется температура, слабость, тошнота, может возникать рвота, озноб сменяется чувством жара, беспокоит шум в ушах, появляется сильное потоотделение и головокружение.

При длительном употреблении витамина В6 в превышающих дозировках развивается анемия, нарушается координация движений и появляется онемение конечностей.

Избыток витамина В12 приводит к сердечной недостаточности, отеку легких, тромбозу сосудов из-за повышенной свертываемости крови и анафилактическому шоку. Учащается сердцебиение, появляются боли в области сердца, усиливаются нервные расстройства, на коже появляются аллергические высыпания в виде крапивницы.

Как видите, осторожность нужна даже с такими, казалось бы, безобидными препаратами, как витамины. Поэтому за советом лучше всего обратиться к доктору. И он обязательно расскажет вам про свои «любимые» витамины всё, что знает сам.

Валентина Саратовская

Фото thinkstockphotos.com

apteka.ru

ОСЕЛЬТАМИВИР-АКРИХИН 0,075 N10 КАПС

Купить ОСЕЛЬТАМИВИР-АКРИХИН 0,075 N10 КАПС цена

Производитель: Акрихин ХФК АО

  • Форма выпуска:капсулы
  • Дозировка:0,075
  • В упаковке:10

Показания

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных). Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Характеристики

Действующие вещества Осельтамивир

Страна производителя Россия

Производитель Акрихин ХФК АО

Форма выпуска Капсулы 75 мг - 10 шт в уп.

Беречь от детей

Лекарственная форма

Твердые желатиновые двухцветные капсулы № 1: корпус от белого до светло-серого цвета с крышечкой светло-жёлтого цвета. Содержимое капсул − порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

1 капсула содержит:

Действующее вещество: осельтамивира фосфат в пересчете на 100 % вещество - 98,5 мг, что эквивалентно 75 мг осельтамивира;

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон (тип К30), кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарилфумарат.

Капсула твердая желатиновая [корпус: краситель железа оксид черный, титана диоксид, желатин; крышечка: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин].

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Особые условия

Нарушения психики

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы нарушения со стороны психики, судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.

Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих осельтамивир, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты.

Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.

Данных по эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

Препарат Осельтамивир-Акрихин не является заменой вакцинации.

Профилактический прием препарата Осельтамивир-Акрихин возможен по эпидемиологическим показаниям.

Рекомендации по коррекции дозы у больных с поражением почек представлены в подразделе «Дозирование в особых случаях» (также см. «Фармакокинетика в особых группах пациентов»).

Осельтамивир в данной лекарственной форме не следует назначать детям младше 1 года.

Инструкции по применению, обращению и уничтожению

Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не следует утилизировать препарат с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами детальности, требующими повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармакологических и фармакокинетических исследований.

Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивир, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. подраздел «Фармакокинетика»). Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.

Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.

Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.

Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.

Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином.

При использовании осельтамивира с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), глюкокортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.

Фармакодинамика

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивир является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) - эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В - фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IC50), составляет 0.1-1.3 нМ для вируса гриппа А и 2.6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8.5 нМ.

Клиническая эффективность

В проведенных исследованиях осельтамивир не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Исследования естественной гриппозной инфекции

В клинических исследованиях осельтамивира, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать осельтамивир не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов - вирусом гриппа В. Осельтамивир значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших осельтамивир, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний осельтамивир снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: осельтамивир вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».

Данные, полученные в исследовании по терапии осельтамивиром у больных пожилого и старческого возраста, показывают, что прием осельтамивира в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали осельтамивир в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах осельтамивир и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме осельтамивира со-кращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-ой и 4-ый день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности осельтамивира у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.

Лечение гриппа у детей

У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5.3 года), имевших лихорадку (≥37.8°С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. 67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов - вирусом гриппа В. Препарат осельтамивир (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продол-жительность заболевания (на 35.8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших осельтамивир, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших осельтамивир, по сравнению с группой плацебо.

В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53.6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших осельтамивир, значительно не снижалась. Но к последнему 6-му дню терапии осельтамивиром объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) повышался на 10.8% по сравнению с 4.7% у пациентов, получавших плацебо (р=0.0148).

Профилактика гриппа у взрослых и подростков

Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема осельтамивира гриппом заболели около 1% пациентов. Осельтамивир также значительно уменьшал частоту выделения вируса и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием осельтамивира в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.

У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием осельтамивира во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, осельтамивир достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании осельтамивир достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

Профилактика гриппа у детей

Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована у детей от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей, полу-чавших осельтамивир /порошок для приготовления суспензии для приема внутрь/ в дозе от 30 до 75 мг 1 раз в день в течение 10 дней и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.

Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом

У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение осельтамивира приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0.4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37.2°С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.

Резистентность

Клинические исследования

У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.

Популяция пациентов

Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности

Фенотипирование* Гено- и фенотипирование*

Взрослые и подростки 4/1245 (0.32%) 5/1245 (0.4%)

Дети (1-12 лет) 19/464 (4.1%) 25/464 (5.4%)

* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.

При приеме осельтамивира с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено.

В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.

Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований

У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.

Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.

При принятии решения о применении осельтамивира следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).

Доклинические данные

Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.

Канцерогенность: результаты 3-х исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-х летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-ти месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.

Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.

Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.

Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбрио-фетальное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита - в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.

Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс.

Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сутки и 0.3 мг/сутки, соответственно.

Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.

В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в том числе приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.

Фармакокинетика

Всасывание

Осельтамивир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение

Объем распределения (Vss) активного метаболита - 23 л.

По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связь активного метаболита с белками плазмы - 3%. Связь пролекарства с белками плазмы - 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Метаболизм

Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. Период полувыведения активного метаболита 6-10 ч.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Больные с поражением почек

При применении осельтамивира (100 мг два раза в сутки в течение 5 дней) у больных с различной степенью поражения почек площадь под кривой «концентрация активного метаболита в плазме - время» (AUC осельтамивира карбоксилата) обратно пропорциональна снижению функции почек.

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась.

Больные с поражением печени

Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира или его активного метаболита при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях (см. «Дозирование в особых случаях»). Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Больные пожилого и старческого возраста

У больных пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз осельтамивира. Период полувыведения препарата у больных пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых па-циентов. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости больными пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет и подростки

Фармакокинетику осельтамивира изучали у детей от 1 до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании по изу-чению многократного приема препарата у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет.

Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз в 30 мг или 45 мг в соответствии с рекомендациями по дозированию для детей, приведенными в разделе «Способ применения и дозы», обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).

Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата.

Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин).

Детский возраст до 1 года.

Тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью

Беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с не беременными. Тем не менее, значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется (см. раздел «Фармакокинетика в особых группах пациентов»). Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния препарата на беременность, эмбрио-фетальное или постнатальное развитие (см. «Доклинические данные»). При назначении осельтамивира беременным женщинам следует учитывать как данные по безопасности, так и течение беременности и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.

Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко (см. «Доклинические данные»), создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа. При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Передозировка

В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе «Побочное действие».

Побочные действия

В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (НР) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство НР возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми НР были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные НР в большинстве случаев не требовали отмены препарата.

Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков

В таблице 1 представлены НР, возникавшие наиболее часто (≥1%) при приеме рекомендованной дозы осельтамивира в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз в сутки до 6 недель для профилактики), и частота которых как минимум на 1% выше по сравнению с плацебо. В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и больные группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.

В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу осельтамивира (75 мг 1 раз в сутки до 6 недель), не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.

Таблица 1. Процент взрослых/подростков с НР, возникавшими с частотой ≥1% в группе осельтамивира в исследованиях по лечению и профилактике гриппозной инфекции (различие с плацебо ≥1%).

Системно-органный класс

Нежелательная реакция Лечение Профилактика Категория частоты*

Осельтамивир

(75 мг 2 раза/сут)

N=2647 Плацебо

N=1977 Осельтамивир

(75 мг 1 раз/сут)

N=1945 Плацебо

N=1588

Нарушения со сто-роны желудочно-кишечного тракта

Тошнота 10% 6% 8% 4% очень часто

Рвота 8% 3% 2% 1% часто

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль 2% 1% 17% 16% очень часто

Общие расстрой-ства

Боль <1% <1% 4% 3% часто

*Категория частоты представлена только для группы осельтамивира. Для оценки частоты НР использованы следующие категории частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10).

Далее представлены нежелательные явления, которые возникали с частотой ≥1% у взрос-лых и подростков, получавших осельтамивир в качестве терапии и профилактики гриппозной инфекции. Данные нежелательные явления либо более часто наблюдались у паци-ентов, получавших плацебо, либо различия в частоте между группами осельтамивира и плацебо составили менее 1%:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо):

лечение - диарея (6% против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2% против 3%);

профилактика - диарея (3% против 4%), боль в верхней части живота (2% против 2%), диспепсия (1% против 1%).

Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо):

лечение - бронхит (3% против 4%), синусит (1% против 1%), простой герпес (1% против 1%);

профилактика - назофарингит (4% против 4%), инфекции верхних дыхательных путей (3% против 3%), гриппозная инфекция (2% против 3%).

Общие расстройства (осельтамивир против плацебо):

лечение - головокружение (включая вертиго, 2% против 3%);

профилактика - усталость (7% против 7%), пирексия (2% против 2%), гриппоподобное заболевание (1% против 2%), головокружение (1% против 1%), боль в конечности (1% против 1%).

Нарушения со стороны нервной системы (осельтамивир против плацебо):

лечение - бессонница (1% против 1%);

профилактика - бессонница (1% против 1%).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо):

лечение - кашель (2% против 2%), заложенность носа (1% против 1%);

профилактика - заложенность носа (7% против 7%), ангина (5% против 5%), кашель (5% против 6%), ринорея (1% против 1%).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани (осельтамивир против плацебо):

профилактика - боль в спине (2% против 3%), артралгия (1% против 2%), миалгия (1% против 1%).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы (осельтамивир против плацебо):

профилактика - дисменорея (3% против 3%).

Лечение и профилактика гриппозной инфекции лиц пожилого и старческого возраста

Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших осельтамивир или плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста (до 65 лет).

Профилактика гриппозной инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом

В 12-недельном исследовании по профилактике гриппа с участием 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет), у пациентов, принимавших осельтамивир (n=238), профиль безопасности соответствовал описанному ранее в исследованиях по профилактике гриппа.

Лечение и профилактика гриппозной инфекции у детей без сопутствующих заболеваний в возрасте 1-12 лет и пациентов с бронхиальной астмой

В исследованиях по лечению естественной гриппозной инфекции у детей в возрасте от 1 года до 12 лет НР при применении осельтамивира (n=858), отмеченной с частотой ≥1% и как минимум на 1% чаще по сравнению с плацебо (n=622), была рвота.

У детей, получавших рекомендованную дозу осельтамивир 1 раз в сутки в качестве постконтактной профилактики в домашних условиях, наиболее часто встречалась рвота (8% в группе осельтамивира против 2% в группе, не получавшей профилактическое лечение). осельтамивир хорошо переносился, зарегистрированные нежелательные явления соответствовали описанным ранее при проведении лечения гриппа у детей.

Далее представлены нежелательные явления, отмеченные у детей с частотой ≥1% в исследованиях по лечению гриппа (n=858) или с частотой ≥5% в исследованиях по профи-лактике гриппа (n=148). Данные нежелательные явления более часто наблюдались в группе плацебо/отсутствие профилактики, различия между группами осельтамивира и плацебо/отсутствие профилактики составили менее 1%.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо):

лечение - диарея (9% против 9%), тошнота (4% против 4%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 3% против 3%).

Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо):

лечение - средний отит (5% против 8%), бронхит (2% против 3%), пневмония (1% против 3%), синусит (1% против 2%).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо):

лечение - астма (включая обострение, 3% против 4%), носовое кровотечение (2% против 2%);

профилактика - кашель (12% против 26%), заложенность носа (11% против 20%).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей (осельтамивир против плацебо):

лечение - дерматит (включая аллергический и атопический дерматит, 1% против 2%).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо):

лечение - боль в ухе (1% против 1%).

Нарушения со стороны органа зрения (осельтамивир против плацебо):

лечение - конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаза и боль в глазах, 1% против <1%).

Дополнительные нежелательные явления, отмеченные при проведении лечения гриппа у детей, не соответствовавшие описанным выше критериям.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы (осельтамивир против плацебо):

лечение - лимфоаденопатия (<1% против 1%).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо):

лечение - повреждение барабанной перепонки (<1% против 1%).

Постмаркетинговое наблюдение

Далее представлены нежелательные явления при применении осельтамивира, которые наблюдались в период постмаркетингового наблюдения. Частота данных нежелательных явлений и/или причинно-следственная связь с применением осельтамивира не может быть установлена, так как не известен истинный размер популяции в виду добровольного характера сообщений.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности - дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, аллергия, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, увеличение активности «печеночных» ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших осельтамивир; фульминантный гепатит (в том числе с фатальным исходом), печеночная недостаточность, желтуха.

Нарушения со стороны нервно-психической сферы

Гриппозная инфекция может ассоциироваться с различными неврологическими симптомами и изменениями поведения, включая такие симптомы, как галлюцинации, бред и анормальное поведение. В некоторых случаях они могут привести к смертельному исходу. Такие явления могут возникать как на фоне развития энцефалопатии или энцефалита, так и без проявления данных заболеваний.

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения после приема осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом осельтамивира, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца: аритмия.

apteka.ru

Витамины подросткам

Из-за особенностей развития любого организма однозначно лучших витаминов для подростков, одинаково подходящих всем без исключения – и юношам, и девушкам – к сожалению, не существует. Хорошие препараты – те, что соответствуют нагрузкам, полу ребенка, наличию или отсутствию заболеваний, такие составы выбираются всегда индивидуально. Именно в период взросления, серьёзной перестройки организма витамины нужны подростку обязательно, а в рацион ребенка в возрасте 10-15 лет и старше необходимо добавить и микроэлементы. Это обеспечит полноценное развитие всех систем организма, поможет усилить иммунитет, приучить детей к здоровому образу жизни.

Разный состав витаминов, продающихся в аптеке, будет оказывать влияние на те или иные функции организма. Предлагается три вида препаратов:

  • монокомпонентные – в составе присутствует только один витамин;
  • поливитаминные – несколько витаминов в сбалансированном виде;
  • комплексные препараты – в составе есть также и минералы (кальций, железо, цинк и т.д.)

Но при любых условиях и образе жизни подростку, кроме основного пищевого рациона, потребуются дополнительные органические соединения. Чтобы поддержать активные перемены, происходящие в организме, нужно помнить, что некоторые из веществ имеют свойство накапливаться в тканях, а другие нет.

Водорастворимые (не накапливаются в организме)

В, С, P, H, N – 8 основных витаминов и 3 витаминоподобных соединения (В4, В8, В10), липоевая кислота, биофлавоноиды, биотин: основные участники клеточного метаболизма, незаменимы для всех процессов в организме.

Жирорастворимые (запас в жировых тканях, печени)

Витамины A, D, E, K – важны для работы нервной системы, антиоксиданты, противостоят воспалительным процессам в организме, поддерживают работу зрительной системы. Также укрепляют кости, зубную эмаль и десны, помогают усвоению веществ, нужны для развития мышечной (также и сердечной) ткани, поддерживают кровообращение, нервную деятельность, иммунитет, процессы регенерации.

Как правильно выбрать витамины для подростка

Примерно с 10-13 лет у детей начинается период активного роста, при этом перестраивается не только костно-мышечная структура, но и гормональный фон, метаболизм, работа всех систем организма. Этот возрастной период – ранний подростковый возраст, когда происходят глубокие изменения всего тела, костей, внутренних органов, кожи, а витамины в этом случае играют крайне важную роль.

Следующий, завершающий взросление этап, от 15 до 19 лет, относится к позднему подростковому возрасту – периоду полового созревания, формирования нервной и психической деятельности. Подросткам старшей возрастной категории уже можно принимать комплексы витаминов и минеральных веществ как для юниоров, так и для взрослых: в зависимости от образа жизни и состояния здоровья.

Всегда нужно учитывать образ жизни подростка – занятия спортом, энергозатратные хобби, нагрузки в учёбе, общее нервно-психическое развитие. Узнать о том, какие вещества в дефиците, или напротив, в избытке присутствуют в организме, можно из результатов биохимического исследования крови. Руководствуясь основными принципами выбора витаминов и показателями анализа несложно определить, какие составы подойдут подростку, а от чего стоит отказаться.


Принципы выбора витаминов для подростков:

  • Наличие в составе витаминных комплексов всех необходимых веществ, правильный баланс элементов;
  • Соответствие состава показателям здоровья – усиленный состав при нехватке тех или иных витаминов, микроэлементов;
  • Возраст: ранний или поздний подростковый (от 10 до 14 лет и период с 15 до 19);
  • Пол ребенка: девочкам и мальчикам требуются разные дозировки витаминов.

Также стоит обращать внимание на метод производства препаратов: синтетические, полусинтетические и натуральные. Каждая категория таких витаминов рассчитана на разные цели.

Синтетические – недорогие, в большинстве своём представлены монопрепаратами (аскорбиновая кислота, витамин Е и т.д.). Не подходят для устранения выраженного дефицита веществ, но можно применять, как непродолжительную меру поддержки организма. Например, для профилактики респираторных заболеваний (вит. С).

Полусинтетические – более дорогая и самая популярная категория сбалансированных комплексных препаратов с хорошей усваиваемостью. Кроме основных элементов могут содержать флавоноиды и энзимы, экстракты ягод, овощей, трав, фруктов. Подходят для терапии на случай дефицита витаминов, микроэлементов, для поддержки иммунных сил организма.

Натуральные – с самой высокой стоимостью, но также с лучшей усваиваемостью и эффективностью. Производятся только из природного сырья, обозначаются, как «сырые» или ферментированные растительные витамины. Оптимальный выбор при устойчивом дефиците веществ в период роста ребенка, рекомендованный выбор витаминов для подростков, ведущих энергозатратный, активный образ жизни.

Потребности в основных витаминах в зависимости от возраста и пола ребенка

Потребности в микроэлементах в зависимости от возраста и пола ребенка

Универсальные витамины для раннего подросткового периода

Не стоит покупать препарат, руководствуясь принципом «чем больше, тем лучше» – не всегда элементы, указанные в составе, будут сочетаться между собой или усваиваться в нужном объёме.

Натуральные и ППКТ (продукты, переработанные по криогенной технологии) – лучшие витамины для раннего подросткового возраста. Нередко педиатры рекомендуют менять состав комплексов несколько раз в году, в зависимости от сезона или изменений активности, состояния здоровья ребенка, проживания. Например, для регионов с йододефицитом будут нужны составы, усиленные йодом, а в малосолнечных районах витамины для подростков должны содержать группу D в объёме больше нормы или приниматься в качестве отдельной добавки. Составы с аскорбиновой кислотой – решение для профилактики перед началом сезона гриппа и простуд.

Производители натуральных витаминных комплексов и добавок – Solgar, Future Biotics, Nature’s Plus, Nordic Naturals, Super Nutrition.

Полусинтетические комплексы – усваиваются не так хорошо, как натуральные, но достаточно, чтобы обеспечить основные потребности растущего организма в витаминах и других элементах. Чаще всего, это 60-70% от указанного в описании состава. Внимание уделяется присутствию в комплексах кальция и фосфора, поскольку происходит активное формирование тканей: мышечной, костной. Также кальций является важным участником в процессах свёртываемости крови, обеспечивает нормальную работу сердца, участвует в передаче нервных импульсов и во множестве других процессов жизнедеятельности.

Следующие витамины помогают подросткам в раннем периоде формирования:

Кальцинова – назначаются при непереносимости лактозы (молочных продуктов), для укрепления зубов и костей, на этапе развития и интенсивного роста организма. Противопоказания – сахарный диабет, сердечная недостаточность, хронические болезни почек.

Витрум Юниор, Витрум Центури – для профилактики и восполнения умеренного дефицита витаминов и полезных веществ, способствует улучшению умственной деятельности, усилению иммунитета. Не рекомендованы до 12 лет, а также при непереносимости фруктозы, глюкозы, при почечной недостаточности.

Серия Морской кальций – с витаминами, с железом, с магнием, с йодом, с таурином, с медью, с цинком и т.д. В каждом отдельном составе усилен объём того или иного вещества, препараты нормализуют обменные процессы, восполняют дефицит разных элементов, оказывают общеукрепляющее действие. Из противопоказаний – непереносимость компонентов (фактически отсутствуют).

Супрадин Кидс Юниор – с холином (оптимизация функционирования ЖКТ, поддержка памяти, работы мозга). Подойдёт подростку, ведущему умеренно активный образ жизни, состав с осторожностью назначают при сахарном диабете.

Кальций Д3 (разных производителей) – способствует увеличению плотности костной ткани, регулирует кальциево-фосфорный обмен, устраняет умеренный дефицит минеральных веществ. Не назначается при болезнях почек, туберкулёзе, до 12 лет.

Вектрум Джуниор – эти витамины нужны подростку при повышенной физической и умственной активности, при несбалансированном питании (зима-весна), при приёме антибиотиков. Противопоказаний, кроме индивидуальной гиперчувствительности к отдельным компонентам нет, ограничение – приём других поливитаминных добавок (возможна передозировка).

Витрум юниор плюс – поддержка роста организма, иммунитета, снижение негативного влияния экологии, окружающей среды. Противопоказания не выражены, ограничены индивидуальной непереносимостью компонентов.

МультиТабс ЭкоЛоджик – принимают при пониженном тонусе, а также при неблагоприятной экологии. Хороший антиоксидант, способствует восполнению умеренного и выраженного дефицита веществ. Назначается с 11 лет и старше.

Другие эффективные витамины и комплексы

  • Вибовит Юниор – при сильных гиповитаминозах, агрессивной терапии, инфекционных заболеваниях;
  • Мульти Табс Юниор – устраняет повышенную потребность в витаминах и минералах, повышает стрессоустойчивость;
  • Центрум Мультивитамин от А до цинка – хорошая поддержка организма при медикаментозном лечении, включая радиотерапию, химиотерапию.

Профилактика – Поливитамины Кальций-Плюс Кидс формула, Таксофит поливитамины+минеральные элементы и микроэлементы, Центрум детский плюс экстра кальций, Центрум детский Про, МультиТабс кальций Д3 форте, Алфавит школьник.

Универсальные витамины подросткам с 15 лет и старше

К 14-15 годам в жизни подростков появляется самостоятельность и ответственность за дальнейший выбор профессии, первая эмоциональная привязанность. В учёбе повышаются нагрузки, продолжается рост и перестройка организма: в комплексе все эти события могут привести к возникновению головных болей на фоне сильной утомляемости и нервного напряжения, снижению общего тонуса.

Правильно выбранный комплекс витаминов помогает подросткам выдерживать стрессы, концентрироваться, поддерживать иммунитет, а также улучшать обмен веществ. Состав, как и в раннем подростковом возрасте, выбирается по результатам биохимического исследования крови и по имеющимся нагрузкам.

К 16-17 годам, при отсутствии явных противопоказаний, подросткам уже можно пользоваться поливитаминными комплексами для всей семьи или для взрослых. Возрастное ограничение всегда указано в аннотации к препарату, и если минимального порога нет, тинейджерам подойдёт состав любого комплексного средства, с учётом образа жизни.


Мульти Табс Тинейджер – при нервных, умственных и физических перегрузках, авитаминозе, в период лечения и реабилитации. Назначается в возрасте 11-17 лет, противопоказан при почечной недостаточности. Не рекомендован одновременный приём с препаратами, содержащими высокую концентрацию витамина А (ретиноиды).

Мульти Макс для школьников – одни из лучших витаминов и минералов при выраженном стрессе, тревожности, эмоциональном напряжении, нарушении внимания и активности. Назначается с 12 лет при сильном авитаминозе, недостаточности элементов питания, также при анорексии. Противопоказания – аллергия на сою и арахис, непереносимость глюкозы, сердечная и почечная недостаточность.

Витрум Юниор плюс – способствует регенерации кожи, костей, образованию половых гормонов, гемоглобина, восстановлению и поддержке разных обменных процессов (белкового, водно-электролитного и т.д.). Хорошо помогает справляться к высокими физическими, психическими нагрузками, восполняет выраженный дефицит полезных веществ, питания в возрасте от 12 лет и старше.

Витрум Тинейджер – препарат, аналогичный Витрум Юниор, кроме тех же механизмов действия эти витамины нужны подросткам, проживающим в экологически неблагополучных регионах. Повышает выносливость (умственную и физическую), назначается с 12 лет.

Витабс – комплекс элементов и витаминов помогает подросткам усилить защитные функции (в том числе угнетение раковых клеток), улучшить восстановительные реакции, работу многочисленных систем организма. Выпускается с нескольких вариантах, разрешен для приёма с 14 лет: Для всей семьи, Кардио, Артро и Кальциум (после переломов или травм суставов), также есть витамины с бифидо- лактобактериями (восстановление после приёма антибиотиков, агрессивных лекарственных препаратов).

Другие эффективные поливитаминные комплексы

  • Сана-Сол – Мультивитамины для школьников и Поливитамины плюс кальций и магний, с 14 лет. Поддерживают нервную систему, хорошо справляются с последствиями анорексии, незаменимы при диетах, нарушениях обмена веществ, в период выздоровления.;
  • Джеритон – разрешен с 12 лет, повышает иммунитет подростков, сопротивляемость стрессам, усталости при высоких нагрузках;
  • Больше чем поливитамины кидс формула – стимулирует клеточный метаболизм, восполняет дефицит витаминов даже при истощении, подростковой анорексии.

Профилактика – Алфавит Тинейджер, Пиковит форте, Гексавит, Дуовит, Фенюльс Цинк, Максамин форте, Педивит форте, Витамин 15 Солко, Витамакс.

Витамины для подростков с активным образом жизни

Спортсменам, занимающимся профессионально или подросткам с энергозатратными хобби, независимо от возраста, потребуются витамины, способные поддерживать и нормализовать углеводный, липидный обмен, стимулировать процессы восстановления. Лучшие препараты для активного образа жизни – с содержанием железа, кальция, селена, с расширенным сбалансированным составом полезных веществ (вит. А/B/D/E/C/).

Специализированные спортивные витамины самостоятельно выбирать и принимать не рекомендуется, особенно в возрасте до 18 лет – такие препараты, как правило, содержат увеличенный объем полезных веществ и требуют точного расчёта дозировок, выбора подходящего состава.


Следующие комплексы можно принимать с 12 лет.

Юникап Т новая формула – помогают преодолевать усталость, бороться с быстрой утомляемостью, ускоряют регенерацию тканей, усиливают иммунитет, снижают негативное влияние недостатка отдыха, неправильного питания, загрязнения окружающей среды.

Доппельгерц актив от А до цинка – повышает сопротивляемость организма к разным стрессовым ситуациям: при эмоциональной и физической нагрузке, при плохой экологии, вредных привычках. Помогает сохранять тонус, выносливость, нервную устойчивость даже при не всегда контролируемых подростковых стрессах.

Nature’s Plus Power-Teen – источник дополнительной энергии, улучшает когнитивные способности (память, концентрацию), нормализует пищеварение и обменные процессы в организме. Положительно влияет на иммунитет, клеточную регенерацию.

Стресс-формула с железом (или с цинком) – ускоряет процессы регенерации, восполняет дефицит железа, поддерживает жировой и углеводный обмен (энергия и выносливость), такой комплекс витаминов помогает подросткам, испытывающим физические перегрузки, а также в период выздоровления после травм, хирургических операций, перенесенных инфекций.

Компливит Актив – при перенапряжении физическом, нервном и умственном, неблагоприятных внешних факторах (экология, недостаток или несбалансированность питания).

Селмевит и Селмевит Интенсив – очень широкий спектр действия, включая антиоксидантное. Комплекс обеспечивает здоровое формирование и поддержание здоровья костей, хрящевой ткани, зубов. Элементы состава участвуют во всех обменных процессах подросткового организма, предупреждают анемию, активируют действие гормонов, способствуют здоровому функционированию клеток печени (главный «фильтр» организма). Состав обеспечивает тонус, активность, более быстрое восстановление после болезней, травм, операций, иммунитет, холестериновый обмен. Доступен для приёма с 12 лет.

Витаминные комплексы для девушек

Добавки к основному рациону питания обязательны для всех, но девочкам-подросткам требуется несколько иная дозировка элементов из-за гормональной конституции, отличающейся от мужской. Например, у молодых женщин выше потребность в фолиевой кислоте, железе, а при наступившем примерно к 12 годам менструальном цикле требуется также следить за содержанием в принимаемых комплексах меди и цинка, а также вит. К. Заботиться необходимо и о здоровье – физическом и психическом – и о внешнем виде, состоянии кожи, ногтей, волос.

One-a-Day (Ван-э-дэй) – способствует хорошей регенерации тканей, регулирует обмен веществ, восполняет дефицит полезных элементов. Профилактика железодефицитной анемии, регуляция роста, состояния тканей, антиоксидант. Оказывает положительное воздействие на работу ЖКТ, улучшает клеточную регенерацию обмен веществ на разных уровнях, помогает сохранять тонус. Разрешен с 6 лет.

GNC Teen Multi Girls – впечатляюще богатый состав с полезными веществами и натуральными экстрактами: кроме поступления ежедневной нормы полезных элементов дополнительные компоненты препарата обеспечивают поддержку функций мозга, чистоту, упругость и здоровье кожи, работают, как антиоксиданты. Подходит для раннего и позднего подросткового возраста.

Nature's Plus Power Teen для девушек – состав с высокой усваиваемостью кальция, дополнительно с натуральными экстрактами (шпинат, спирулина, брокколи). Комплекс улучшает пищеварение, состояние кожи, препятствует накапливанию усталости, стресса. Подходит для любого переходного возраста.

Pre-Teen Girls (Michael's Naturopathic) – комплекс для младшего подросткового возраста, направлен на подготовку формирования молочных желез, здоровой кожи, закладывает основу хорошего иммунитета и правильного обмена веществ.

Teen Girls (Michael's Naturopathic) – состав того же производителя для старшего периода, от 14 до 18 лет, поддерживает женское здоровье, полноценное развитие гормональной, половой, эндокринной системы. Улучшает метаболизм, активирует работу ферментов, необходим при диетах и снижении веса, занятиях спортом. Поддерживает развитие и работу опорно-двигательного аппарата, повышает стрессоустойчивость.

Smarty Pants Teen Girl Complete – с кальцием и Омега-3, поддержание зрения, иммунитета, укрепление костей, повышение тонуса (вит. В12). Для пубертатного периода (примерно с 12 до 16 лет), при стрессах, высоких физических и умственных нагрузках, без глютена, вегетарианский препарат.

Витамины для юношей

Мальчикам в период роста и гормональной перестройки требуется больше витаминов В3, В6 и В12, также высокой будет потребность в биотине и фолиевой кислоте – в организме постоянно происходит ускоренный рост тканей, синтез множества элементов, выстраивается обмен веществ.

One-A-Day (Ван-э-дэй) – хорошо сбалансированный состав, не перегружен, можно принимать с 12 лет, есть все необходимые полезные вещества. Основное назначение – метаболизм и переработка пищи в энергию, снижение уровня стресса, правильный обмен фосфора и кальция в организме, регуляция гормонального обмена, поддержка иммунитета.

Nature's Plus Power Teen для юношей – укрепление мышц, костей, повышение выносливости, иммунитета. Компоненты состава помогают преодолевать стрессы, повышать нервную устойчивость. Подходит для любого возраста, без глютена.

GNC Teen Multi Boys – начиная с 12 лет, поддержка иммунитета, выработка энергии, тонус, укрепление костной ткани, зубной эмали, улучшение состояния кожи, стрессоустойчивости. Без красителей и лактозы.

Multivitamins for Teens, Puritan's Pride – решение при высоких умственных нагрузках, физической активности, неправильном питании. Общее, комплексное укрепление организма в целом за счёт улучшения клеточного метаболизма, а также обмена веществ, поступающих с пищей. Богатый состав полезных веществ, высокий процент усваиваемости за счёт присутствия натуральных ингредиентов.

Pre-Teen Boys – витамины для подростков раннего периода взросления, с акцентом на формирование иммунной системы, метаболизма, гормонального фона. Состав обеспечивает корректную активацию ферментов, регуляцию энергии, здоровое функционирование клеток. Положительно влияет на нервную систему, здоровье кожи, помогает справляться с высокими нагрузками.

Teen Boys (Michael's Naturopathic) – можно принимать с 13-го года жизни. Объём веществ в составе завышен с учётом среднего процента усваиваемости: так в организме накапливается рекомендованная норма по всем элементам. Для активных юношей, при высоких нагрузках любого характера. Поддержка надпочечников при стрессах, выработка энергии, улучшение состояния кожи, волос, костей, зубной эмали.

rigla.ru

ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА 0,001 N60 ТАБЛ

Купить ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА 0,001 N60 ТАБЛ цена

Производитель: Обновление ПФК АО

  • Форма выпуска:таблетки
  • Дозировка:0,001
  • В упаковке:60

Показания

• Лечение фолиеводефицитной анемии; • гипо- и авитаминоз фолиевой кислоты, в том числе при тропической и нетропической спру, неполноценном питании.

Характеристики

Действующие вещества Фолиевая кислота

Страна производителя Россия

Производитель Обновление ПФК АО

Форма выпуска Таблетки, 1 мг - 60 шт в уп.

Беречь от детей

Лекарственная форма

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до желтого цвета с фаской. Допускается наличие вкраплений оранжевого цвета.

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

Фолиевая кислота 1,0 мг

Вспомогательные вещества:

сахароза 65,0 мг

крахмал картофельный 33,0 мг

стеариновая кислота 1,0 мг

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Особые условия

Фолиевую кислоту не применяют для лечения пернициозной, нормоцитарной и апластической анемии. При пернициозной анемии фолиевая кислота, улучшая гематологические показатели, маскирует неврологические проявления. Пока не исключена пернициозная анемия, назначение фолиевой кислоты в дозах, превышающих 0,1 мг в сутки, не рекомендуется (исключение - беременность и период грудного вскармливания).

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, нуждаются в повышенных количествах фолиевой кислоты (до 5 мг в сутки).

Во время лечения антациды следует применять спустя 2 часа после приема фолиевой кислоты, колестирамин - за 4-6 часов до или спустя 1 час после приема фолиевой кислоты.

Следует иметь в виду, что антибиотики могут искажать (давать заведомо заниженные показатели) результаты микробиологической оценки концентрации фолиевой кислоты в плазме крови и эритроцитах.

При применении фолиевой кислоты, а также терапии в течение длительного периода возможно снижение концентрации цианокобаламина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Прием фолиевой кислоты не влияет на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Противосудорожные препараты (в том числе фенитоин и карбамазепин), эстрогены, пероральные контрацептивы увеличивают потребность в фолиевой кислоте.

Антациды (в том числе препараты кальция, алюминия и магния), колестирамин, сульфаниламиды (в том числе сульфасалазин) снижают абсорбцию фолиевой кислоты.

Метотрексат, пириметамин, триамтерен, триметоприм ингибируют дигидрофолатредуктазу и снижают эффект фолиевой кислоты (вместо нее пациентам, применяющим эти препараты, следует назначать кальция фолинат).

В отношении препаратов цинка однозначная информация отсутствует: одни исследования показывают, что фолаты ингибируют абсорбцию цинка, другие эти данные опровергают.

Фармакодинамика

Витамин группы B (витамин Bc, витамин B9), может синтезироваться микрофлорой кишечника. В организме фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коферментом, участвующим в различных метаболических процессах, необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов, стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в том числе глицина, метионина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина, гистидина.

Фармакокинетика

Всасывание

Фолиевая кислота хорошо и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), преимущественно в верхних отделах двенадцатиперстной кишки (даже при наличии синдрома мальабсорбции на фоне тропического спру). Интенсивно связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плаценту и в грудное молоко. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) в плазме крови составляет 30-60 минут.

Метаболизм

Депонируется и метаболизируется в печени с образованием тетрагидрофолиевой кислоты (в присутствии аскорбиновой кислоты под действием дигидрофолатредуктазы).

Выведение

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Если принятая доза значительно превышает суточную потребность в фолиевой кислоте, то выводится в неизменном виде.

Выводится с помощью гемодиализа.

Показания

• Лечение фолиеводефицитной анемии;

• гипо- и авитаминоз фолиевой кислоты, в том числе при тропической и нетропической спру, неполноценном питании.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• B12-дефицитная (пернициозная) анемия;

• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Фолиеводефицитные анемии с дефицитом цианокобаламина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

В данной дозировке препарат может быть рекомендован во время беременности.

Период грудного вскармливания

Не рекомендуется применение препарата в данной дозировке в период грудного вскармливания, так как фолиевая кислота проникает в грудное молоко.

Передозировка

Симптомы: случаи о передозировке фолиевой кислотой у человека не описаны.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется отмена препарата, промывание

Побочные действия

Аллергические реакции - кожная сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эритема, гипертермия.

apteka.ru

ТРИМЕДАТ 0,2 N30 ТАБЛ

Купить ТРИМЕДАТ 0,2 N30 ТАБЛ цена

Показания

Симптоматическое лечение боли, спазмов и дискомфорта в области живота, ощущения вздутия (метеоризма), моторных расстройств кишечника с изменением частоты стула (диарея или запор), диспепсии, изжоги, отрыжки, тошноты, рвоты, связанных с функциональными заболеваниями органов ЖКТ и желчных путей (неэрозивная форма гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; желчнокаменная болезнь; дисфункция желчевыводящих путей; синдром раздраженного кишечника; дисфункция сфинктера Одди, постхолецистэктомический синдром). Послеоперационная паралитическая кишечная непроходимость.

  1. НАБОР ТРИМЕДАТ 0,2 N30 ТАБЛ закажи 2 упаковки со скидкой 15%НАБОР ТРИМЕДАТ 0,2 N30 ТАБЛ закажи 2 упаковки со скидкой 15% 1262 ₽

Характеристики

Действующие вещества Тримебутин

Страна производителя Россия

Производитель Валента Фармацевтика АО

Бренд ТРИМЕДАТ

Форма выпуска Таблетки 200 мг - 30 шт в уп.

Хранить в защищённом от света месте

Беречь от детей

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне и выдавленным символом в виде двух каплеобразных элементов на другой стороне

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: тримебутина малеат - 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк.

Фармакотерапевтическая группа

спазмолитическое средство

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Особые условия

Курс лечения синдрома раздраженного кишечника в острый период 600 мг в сутки в течение 4-х недель и продолжение лечения после проведенного курса в дозе 300 мг в сутки в течение 12 недель позволяет избежать рецидива заболевания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат не оказывает седативного действия, не влияет на скорость психомоторной реакции и может использоваться у лиц различных профессий, в том числе требующих повышенного внимания и координации движений. Однако, учитывая возможные побочные действия, которые могут влиять на указанные способности (головокружение и другие), следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Тримедат не описано.

Фармакодинамика

Тримебутин, действуя на энкефалинергическую систему кишечника, является регулятором его перистальтики. Действуя на периферические ?-, µ- и k- рецепторы, в том числе находящиеся непосредственно на гладкой мускулатуре на всем протяжении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), он регулирует моторику без влияния на центральную нервную систему. Таким образом, тримебутин восстанавливает нормальную физиологическую активность мускулатуры кишечника при различных заболеваниях ЖКТ, связанных с нарушениями моторики.

Нормализуя висцеральную чувствительность, тримебутин обеспечивает анальгетический эффект при абдоминальном болевом синдроме.

Фармакокинетика

После приема внутрь тримебутин быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 -2 ч. Биодоступность составляет 4-6 %. Объем распределения (Vd) - 88 л. Степень связывания с белками плазмы низкая - около 5 %. Тримебутин в незначительной степени проникает через плацентарный барьер. Тримебутин биотрансформируется в печени и выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (примерно 70 % в течение первых 24 ч). Период полувыведения (Т1/2) - около 12 ч.

Показания

Симптоматическое лечение боли, спазмов и дискомфорта в области живота, ощущения вздутия (метеоризма), моторных расстройств кишечника с изменением частоты стула (диарея или запор), диспепсии, изжоги, отрыжки, тошноты, рвоты, связанных с функциональными заболеваниями органов ЖКТ и желчных путей (неэрозивная форма гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; желчнокаменная болезнь; дисфункция желчевыводящих путей; синдром раздраженного кишечника; дисфункция сфинктера Одди, постхолецистэктомический синдром).

Послеоперационная паралитическая кишечная непроходимость.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Беременность.

Меры предосторожности при применении

Препарат Тримедат следует применять с осторожностью в период грудного вскармливания, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В экспериментальных исследованиях не выявлено данных о тератогенности и эмбриотоксичности препарата. Тем не менее, в связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата Тримедат в период беременности противопоказано.

Не рекомендуется назначать Тримедат в период лактации в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в этот период. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Случаев передозировки препарата Тримедат® до настоящего времени не зарегистрировано.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфические антидоты отсутствуют.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные вкусовые ощущения, диарея, диспепсия, тошнота, запор.

Со стороны нервной системы: сонливость, усталость, головокружение, головная боль, беспокойство.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: нарушения менструального цикла, болезненное увеличение грудных желез, задержка мочи.

apteka.ru

Нейромультивит раствор для инъекций ампулы 2 мл 5 шт ➤ инструкция по применению

Описание

Раствор для инъекций Нейромультивит содержит комбинацию витаминов группы В: тиамина гидрохлорид (В1), пиридоксина гидрохлорид (В6) и цианокобаламин (В12). Растворимые в воде витамины полностью усваиваются в организме после внутримышечного введения.

Действующие вещества

Поливитамины

Состав

Активные вещества: тиамина гидрохлорид 100 мг, пиридоксина гидрохлорид 100 мг, цианокобаламин 1 мг. Вспомогательные вещества: диэтаноламин, вода для инъекций.

Фармакологический эффект

Нейромультивит содержит сочетания витаминов группы В, которые особо необходимы в качестве коэнзимов в промежуточном метаболизме центральной и периферической нервной системы. Как и все витамины, они являются неотъемлемой частью питания и не могут вырабатываться организмом самостоятельно. Дополнение данных витаминов к питанию в терапевтических дозах помогает сбалансировать любую существующую нехватку, таким образом, обеспечивается выработка необходимого количества коэнзимов. Совместное введение в больших дозах считается более эффективным, чем использование компонентов По-отдельности, особенно при необходимости быстрого исправления острого витаминного дефицита.Терапевтическое применение этих витаминов при расстройствах нервной системы препятствует проявлению сопутствующих состояний дефицита (иногда вызванных повышенным требованием вследствие перенесенного заболевания) с одной стороны, а также стимулирует природных механизм отладки другой стороны. В то же время анальгезирующей эффект комплекса витаминов группы В усиливает оздоровительное действие.Активная форма витамина В1 (тиамина) – это тиамина дифосфат. Во время углеводного обмена веществ он действует как коэнзим при декарбоксилировании альфа-кетокислот, таких как пируват и альфа-кетоглутарат. Тиамин присутствует в мембранной нервной ткани воздействует на функции нервов через биосинтез нейромедиаторов.Витамин В6 (пиридоксин) – это коэнзим, необходимый при метаболизме аминокислот, действующий как простетическая группа важных энзимов в нервной ткани. Таким образом, Пиридоксин влияет на биосинтез и концентрацию нескольких нейромедиаторов, таких как допамин, норадренолин, 5 гидрокситриптамин, гистамин и ГАМК. Пиридоксин выполняет важную функцию при преобразовании гомоцистеина в цистеин, а также при ресинтезе гомоцистеина в метионин.Витамин В12 (цианокобаламин) влияет на синтез нуклеиновых кислот и состав жирных кислот в нейронных цереброзидах и фосфолипидах. Так как это коэнзим, он выполняет важную функцию в росте клеток и в процессе репликации, например, также в ресинтезе гомоцистеина в метионин.

Фармакокинетика

Препарат содержит комбинацию витаминов группы В: тиамина гидрохлорид (В1), пиридоксина гидрохлорид (В6) и цианокобаламин (В12).Растворимые в воде витамины полностью усваиваются в организме после внутримышечного введения.Тиамина гидрохлорид (витамин В1). Часть усвоенного тиамина гидрохлорида принимает участие в энтерогепатической циркуляции. Основные продукты экскреции тиамина гидрохлорида – это тиаминкарбоновая кислота и пирамин (2,5-диметил-4-аминопиримидин). Вместе с этим выделяется небольшое количество тиамина гидрохлорида в неизмененном виде.Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6). В организме пиридоксина гидрохлорид окисляется до пиридоксаля или аминируется до пиридоксамина. Условием его функционирования как коэнзима является фосфорилирование по CH2OH-группе в 5-м положении, то есть образование пиридоксаль-5-фосфата (ПАЛФ). В крови примерно 80 % ПАЛФ связаны с белками. Пиридоксина гидрохлорид преимущественно накапливается в мышцах в виде ПАЛФ. Главный продукт экскреции – 4- пиридоксиновая кислота.Цианокобаламин (витамин В12). После абсорбции витамин В12 связывается в сыворотке со специфическими В12-связывающим бета-(транскобаламин) и В12-связывающим альфа1-глобулином. Накопление витамина В12 происходит в основном в печени. Период полувыведения из сыворотки крови составляет примерно 5 дней, а из печени – примерно 1 год.

Показания

- полинейропатии различного происхождения- невриты и невралгии- радикулоневриты вследствие дегенеративных заболеваний позвоночника (шейный синдром, сидром кисти и предплечья, поясничный синдром)- ишиалгия- невралгия тройничного нерва, межреберная невралгия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата- эритремия, эритроцитоз- беременность и период лактации- гипервитаминоз витаминов группы В- детский возраст до 18 лет

Применение при беременности и кормлении грудью

Применять противопоказано во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Препарат вводится только внутримышечно (в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы).При тяжелых, острых состояниях: 1 инъекция в день до купирования синдрома.При нетяжелых состояниях: 1 инъекция 2-3 раза в неделю.

Побочные действия

Очень редко <1-10.000- реакции повышенной чувствительности (в основном в виде кожных проявлений)- анафилактические реакции- неврологические расстройства, такие как сенсорная невропатия с потерей рефлексов, атаксия, нарушение поверхностных и глубоких сенсорных функций, симпатоплегия- гиперсекреция соляной кислоты

Передозировка

Передозировка может возникнуть, только после введения чрезвычайно больших доз в течение длительного периода.Симптомы: невропатия с атаксией, нарушение сенсорных функций, судороги с изменением ЭЭГ, гипохромная анемия, дерматит.Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Раствор тиамина несовместим с растворами допамина, метоксантрона, пиридоксальфосфата.При одновременном введении L-допа, Витамин В6 может снижать его воздействие. Пиридоксин ослабляет противоопухолевый эффект алтретамина.Пиридоксин усиливает гипогликемическое действие глимепирида, инсулина и комбинации глибенкламид+метформин.Цианокобаламин несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов и пиридоксальфосфатом.Лансопразол замедляет всасывание цианокобаламина, месалазин замедляет его абсорбцию.Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия – снижают абсорбцию витамина В12.Комбинация тиамин+пиридоксин+цианокобаламин несовместима с аскорбиновой кислотой, бензилпенициллином, декстрозой, рибофлавином, фенобарбиталом.При сочетании с эпинефрином и норэпинефрином, возможно усиление их побочного действия на сердце.

Особые указания

Нейромультивит, раствор для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.Нельзя вводить при острых тромбоэмболических заболеваниях. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию со стенокардией. Необходимо контролировать свертываемость крови.С осторожностью применяют при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ишемической болезни сердца.При тяжелых поражениях печени – может вызвать ухудшение ее функции.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмамиНейромультивит оказывает воздействие на способность управлять транспортными средствами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Отпуск по рецепту

Да

gorzdrav.org

Смотрите также