Витамин В в уколах названия

Главная » Витамин B » Витамин В в уколах названия

МИЛЬГАММА 2МЛ N10 АМП Р-Р В/М

Купить МИЛЬГАММА 2МЛ N10 АМП Р-Р В/М цена

Производитель: Солюфарм Фармацойтише Эрцойгниссе ГмбХ

  • Форма выпуска:раствор для внутримышечного введения
  • Первичная упаковка:Ампула

Показания

В качестве патогенетического и симптоматического средства в составе комплексной терапии заболеваний и синдромов нервной системы различного происхождения: невралгия, неврит, парез лицевого нерва, ретробульбарный неврит, ганглиониты (включая опоясывающий лишай), плексопатия, нейропатия, полинейропатия (диабетическая, алкогольная и др.), ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп, неврологические проявления остеохондроза позвоночника: радикулопатия, люмбоишалгия, мышечно-тонические синдромы.

Характеристики

Действующие вещества ЦианокобаламинЛидокаинПиридоксинТиамин

Страна производителя Германия

Производитель Солюфарм Фармацойтише Эрцойгниссе ГмбХ

Форма выпуска Раствор для внутримышечного введения. По 2 мл в ампулу 10 шт вместе с инструкцией по применению в упаковку.

Хранить в холодильнике

Хранить в защищённом от света месте

Беречь от детей

Лекарственная форма

прозрачный раствор красного цвета с характерным запахом.

Состав

2 мл раствора для внутримышечного введения содержит:

действующие вещества: тиамина гидрохлорид 100,0 мг, пиридоксина гидрохлорид 100,0 мг, цианокобаламин 1,0 мг, лидокаина гидрохлорид 20,0 мг;

вспомогательные вещества: бензиловый спирт 40,0 мг, натрия полифосфат 20 мг, калия гексацианоферрат 0,20 мг, натрия гидроксид 12,0 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Фармакотерапевтическая группа

витамины группы B+прочие препараты

Температура хранения

от 2℃ до 8℃

Особые условия

При случайном внутривенном введении больной должен наблюдаться доктором или должен быть госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Информация о предостережении относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами, отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действия других витаминов.

Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе: йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами и др.

Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений pH (более 3).

Терапевтические дозы пиридоксина ослабляют эффект леводопы (редуцируется антипаркинсоническое действие леводопы) при одновременном приеме. Так же наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.

При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. Так же наблюдается взаимодействие с сульфонамидами.

Цианокобаламин несовместим с солями тяжелых металлов. Рибофлавин также оказывает деструктивное действие, особенно при одновременном воздействии света; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Фармакодинамика

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы. Тиамин играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат). Пиридоксин участвует в метаболизме протеина, и частично, в метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы. При дефиците витамина B6 широко распространенные состояния дефицита быстро купируются после введения этих витаминов. Цианокобаламин участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15 %, эритроцитах 75 % и в плазме 10 %. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0,15 часа, в бета-фазе - через 1 час и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80 % тиамина пирофосфата, 10 % тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.

После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется во всем организме и пересекает плаценту и обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2 - 5 часов после абсорбции. В человеческом организме содержится 40 - 150 мг витамина B6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7 - 3,6 мг при скорости восполнения 2,2 - 2,4%.

Показания

В качестве патогенетического и симптоматического средства в составе комплексной терапии заболеваний и синдромов нервной системы различного происхождения: невралгия, неврит, парез лицевого нерва, ретробульбарный неврит, ганглиониты (включая опоясывающий лишай), плексопатия, нейропатия, полинейропатия (диабетическая, алкогольная и др.), ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп, неврологические проявления остеохондроза позвоночника: радикулопатия, люмбоишалгия, мышечно-тонические синдромы.

Противопоказания

Период беременности и грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Детский возраст.

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Лечение передозировки заключается в отмене препарата и симптоматической терапии.

Побочные действия

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ:

Очень частые более, чем у 1 из 10 проходящих лечение

Частые менее, чем у 1 из 10, но более чем у 1 из 100 проходящих лечение

Нечастые менее, чем у 1 из 100, но более чем у 1 из 1000 проходящих лечение

Редкие менее, чем у 1 из 1000, но более чем у 1 из 10000 проходящих лечение

Очень редкие менее, чем у 1 из 10000, включая отдельные случаи

* в отдельных случаях - симптомы проявляются с неизвестной частотой;

со стороны иммунной системы:

редкие: аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке);

со стороны нервной системы:

в отдельных случаях: головокружение, спутанность сознания;

со стороны сердечно - сосудистой системы:

очень редкие: тахикардия;

в отдельных случаях: брадикардия, аритмия;

со стороны желудочно - кишечного тракта:

в отдельных случаях: рвота;

со стороны кожи и подкожных тканей:

очень редкие: повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница;

со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:

в отдельных случаях: судороги;

общие расстройства и нарушения в месте введения:

в отдельных случаях: может возникнуть раздражение в месте введения препарата;

системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °C. Не замораживать!

apteka.ru

Нейромультивит раствор для инъекций ампулы 2 мл 5 шт ➤ инструкция по применению

Описание

Раствор для инъекций Нейромультивит содержит комбинацию витаминов группы В: тиамина гидрохлорид (В1), пиридоксина гидрохлорид (В6) и цианокобаламин (В12). Растворимые в воде витамины полностью усваиваются в организме после внутримышечного введения.

Действующие вещества

Поливитамины

Состав

Активные вещества: тиамина гидрохлорид 100 мг, пиридоксина гидрохлорид 100 мг, цианокобаламин 1 мг. Вспомогательные вещества: диэтаноламин, вода для инъекций.

Фармакологический эффект

Нейромультивит содержит сочетания витаминов группы В, которые особо необходимы в качестве коэнзимов в промежуточном метаболизме центральной и периферической нервной системы. Как и все витамины, они являются неотъемлемой частью питания и не могут вырабатываться организмом самостоятельно. Дополнение данных витаминов к питанию в терапевтических дозах помогает сбалансировать любую существующую нехватку, таким образом, обеспечивается выработка необходимого количества коэнзимов. Совместное введение в больших дозах считается более эффективным, чем использование компонентов По-отдельности, особенно при необходимости быстрого исправления острого витаминного дефицита.Терапевтическое применение этих витаминов при расстройствах нервной системы препятствует проявлению сопутствующих состояний дефицита (иногда вызванных повышенным требованием вследствие перенесенного заболевания) с одной стороны, а также стимулирует природных механизм отладки другой стороны. В то же время анальгезирующей эффект комплекса витаминов группы В усиливает оздоровительное действие.Активная форма витамина В1 (тиамина) – это тиамина дифосфат. Во время углеводного обмена веществ он действует как коэнзим при декарбоксилировании альфа-кетокислот, таких как пируват и альфа-кетоглутарат. Тиамин присутствует в мембранной нервной ткани воздействует на функции нервов через биосинтез нейромедиаторов.Витамин В6 (пиридоксин) – это коэнзим, необходимый при метаболизме аминокислот, действующий как простетическая группа важных энзимов в нервной ткани. Таким образом, Пиридоксин влияет на биосинтез и концентрацию нескольких нейромедиаторов, таких как допамин, норадренолин, 5 гидрокситриптамин, гистамин и ГАМК. Пиридоксин выполняет важную функцию при преобразовании гомоцистеина в цистеин, а также при ресинтезе гомоцистеина в метионин.Витамин В12 (цианокобаламин) влияет на синтез нуклеиновых кислот и состав жирных кислот в нейронных цереброзидах и фосфолипидах. Так как это коэнзим, он выполняет важную функцию в росте клеток и в процессе репликации, например, также в ресинтезе гомоцистеина в метионин.

Фармакокинетика

Препарат содержит комбинацию витаминов группы В: тиамина гидрохлорид (В1), пиридоксина гидрохлорид (В6) и цианокобаламин (В12).Растворимые в воде витамины полностью усваиваются в организме после внутримышечного введения.Тиамина гидрохлорид (витамин В1). Часть усвоенного тиамина гидрохлорида принимает участие в энтерогепатической циркуляции. Основные продукты экскреции тиамина гидрохлорида – это тиаминкарбоновая кислота и пирамин (2,5-диметил-4-аминопиримидин). Вместе с этим выделяется небольшое количество тиамина гидрохлорида в неизмененном виде.Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6). В организме пиридоксина гидрохлорид окисляется до пиридоксаля или аминируется до пиридоксамина. Условием его функционирования как коэнзима является фосфорилирование по CH2OH-группе в 5-м положении, то есть образование пиридоксаль-5-фосфата (ПАЛФ). В крови примерно 80 % ПАЛФ связаны с белками. Пиридоксина гидрохлорид преимущественно накапливается в мышцах в виде ПАЛФ. Главный продукт экскреции – 4- пиридоксиновая кислота.Цианокобаламин (витамин В12). После абсорбции витамин В12 связывается в сыворотке со специфическими В12-связывающим бета-(транскобаламин) и В12-связывающим альфа1-глобулином. Накопление витамина В12 происходит в основном в печени. Период полувыведения из сыворотки крови составляет примерно 5 дней, а из печени – примерно 1 год.

Показания

- полинейропатии различного происхождения- невриты и невралгии- радикулоневриты вследствие дегенеративных заболеваний позвоночника (шейный синдром, сидром кисти и предплечья, поясничный синдром)- ишиалгия- невралгия тройничного нерва, межреберная невралгия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата- эритремия, эритроцитоз- беременность и период лактации- гипервитаминоз витаминов группы В- детский возраст до 18 лет

Применение при беременности и кормлении грудью

Применять противопоказано во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Препарат вводится только внутримышечно (в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы).При тяжелых, острых состояниях: 1 инъекция в день до купирования синдрома.При нетяжелых состояниях: 1 инъекция 2-3 раза в неделю.

Побочные действия

Очень редко <1-10.000- реакции повышенной чувствительности (в основном в виде кожных проявлений)- анафилактические реакции- неврологические расстройства, такие как сенсорная невропатия с потерей рефлексов, атаксия, нарушение поверхностных и глубоких сенсорных функций, симпатоплегия- гиперсекреция соляной кислоты

Передозировка

Передозировка может возникнуть, только после введения чрезвычайно больших доз в течение длительного периода.Симптомы: невропатия с атаксией, нарушение сенсорных функций, судороги с изменением ЭЭГ, гипохромная анемия, дерматит.Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Раствор тиамина несовместим с растворами допамина, метоксантрона, пиридоксальфосфата.При одновременном введении L-допа, Витамин В6 может снижать его воздействие. Пиридоксин ослабляет противоопухолевый эффект алтретамина.Пиридоксин усиливает гипогликемическое действие глимепирида, инсулина и комбинации глибенкламид+метформин.Цианокобаламин несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов и пиридоксальфосфатом.Лансопразол замедляет всасывание цианокобаламина, месалазин замедляет его абсорбцию.Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия – снижают абсорбцию витамина В12.Комбинация тиамин+пиридоксин+цианокобаламин несовместима с аскорбиновой кислотой, бензилпенициллином, декстрозой, рибофлавином, фенобарбиталом.При сочетании с эпинефрином и норэпинефрином, возможно усиление их побочного действия на сердце.

Особые указания

Нейромультивит, раствор для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.Нельзя вводить при острых тромбоэмболических заболеваниях. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию со стенокардией. Необходимо контролировать свертываемость крови.С осторожностью применяют при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ишемической болезни сердца.При тяжелых поражениях печени – может вызвать ухудшение ее функции.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмамиНейромультивит оказывает воздействие на способность управлять транспортными средствами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Отпуск по рецепту

Да

gorzdrav.org

Медивитан® (Medivitan)

Действующее вещество

Пиридоксин + Фолиевая кислота + Цианокобаламин (Pyridoxine + Folic Acid + Cyanocobalamin)

Аналоги по АТХ

A11EA Комплекс витаминов группы B

Фармакологическая группа

  • Витамины группы B [Витамины и витаминоподобные средства в комбинациях]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

Состав

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Раствор I 4 мл
активные вещества:
пиридоксина гидрохлорид 5 мг
цианокобаламин 1 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 34 мг; вода для инъекций — до 4 мл
Раствор II 1 мл
активные вещества:
фолиевая кислота 1,05 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,75 мг; вода для инъекций — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Раствор I: прозрачная жидкость красного цвета.

Раствор II: прозрачная жидкость желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — восполняющее дефицит витаминов группы B.

Фармакодинамика

Препарат содержит комплекс витаминов группы В, которые принимают участие в процессе кроветворения, необходимы для нормального функционирования нервной и других тканей, органов и систем организма.

Входящие в состав витамины: пиридоксин (B6), цианокобаламин (B12) и фолиевая кислота (В9) регулируют белковый, углеводный и жировой обмен, способствуют их нормализации, улучшают функцию двигательных, чувствительных и вегетативных нервов.

Пиридоксин (витамин В6), поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина). Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании.

Цианокобаламин (витамин В12) в организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований, а следовательно, ДНК и РНК. При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевозависимые реакции метаболизма.

5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Фолиевая кислота (витамин В9) в организме человека не синтезируется; поступает с пищей и продуцируется нормальной микрофлорой кишечника. Является предшественником тетрагидрофолиевой кислоты, участвующей в качестве кофактора ферментных систем, осуществляющих перенос одноуглеродных фрагментов (в виде метила, метилена, формила или метениловых групп) в целом ряде реакций обмена нуклеотидов и аминокислот. Играет важную роль в регуляции процессов пролиферации, дифференциации и созревании клеток, в т.ч. при эритропоэзе и эмбриогенезе.

Фармакокинетика

Пиридоксин. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и ЦНС. T1/2 — 15–20 дней. Выводится почками (при в/в введении, с желчью — 2%), а также в ходе гемодиализа.

Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком.

Цианокобаламин. В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы — 90%. Cmax в плазме крови после п/к и в/м введения достигается через 1 ч.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Выводится при нормальной функции почек — 7–10% почками, около 50% кишечником. От 50 до 90% цианокобаламина, введенного в/м или в/в в дозировке от 0,1 до 1 мг, выводятся почками в течение 48 ч.

Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко.

Фолиевая кислота. После введения 1,5 мг фолиевой кислоты в/м Cmax мононатриевой соли в плазме крови достигается в течение 1 ч. Последующее снижение концентрации происходит очень быстро, вследствие чего исходный уровень достигается по истечении 12 ч.

Cmax в плазме крови (80–87%) после в/м введения достигается примерно через 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы. Депонируется и метаболизируется в печени с образованием тетрагидрофолиевой кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Проникает через ГЭБ, в плаценту и грудное молоко.

Показания препарата Медивитан®

Комбинированный дефицит витаминов (пиридоксина, цианокобаламина и фолиевой кислоты) в случае, если не удается восполнить дефицит алиментарным путем.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

кожные воспалительные реакции в месте инъекций;

мегалобластная анемия;

тромбоз и тромбоэмболия;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется применение препарата в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в эти периоды.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме препарата, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Очень редко (<0,01%) — аллергические реакции (кожные реакции в виде зуда, крапивницы), повышенное потоотделение, тахикардия, возможно появление угревой сыпи, затрудненное дыхание, ангионевротический отек, анафилактический шок.

В случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть системные нежелательные реакции (головокружение, головная боль, аритмия, судороги), они также могут явиться результатом передозировки.

Если любые из указанных в описании побочные эффекты усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Цианокобаламин фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамином, рибофлавином.

Пиридоксин усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы.

Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.

При одновременном применении с хлорамфениколом, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание фолиевой кислоты уменьшается.

Анальгетики (длительная терапия), противосудорожные препараты (в т.ч. фенитоин и карбамазепин), эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы увеличивают потребность в фолиевой кислоте.

Применение фолиевой кислоты может снизить концентрацию в плазме крови фенобарбитала, фенитоина или примидона и вызвать эпилептический припадок.

Антациды, колестирамин, сульфонамиды (в т.ч. сульфасалазин) снижают абсорбцию фолиевой кислоты.

Препарат Медивитан® не следует принимать в сочетании с метотрексатом, пириметамином, триамтереном, триметопримом, поскольку они действуют в качестве антагонистов фолиевой кислоты, ингибируя тетрагидрофолатредуктазу.

Способ применения и дозы

В/м (глубоко и медленно), в/в.

При в/м введении необходимо чередовать места инъекций.

Содержимое ампул (раствор I и раствор II) необходимо последовательно набрать в шприц и смешать непосредственно перед применением.

Применение препарата в преднаполненных двухкамерных шприцах требует предварительной подготовки.

Инструкция по подготовке шприца к применению (см. рисунок)

Рисунок

1. Вставить рукоять поршня (1) в отверстие поршня в задней части шприцевой колбы (2), завернуть до упора.

2. Снять предохранительный колпачок с носика шприцевой колбы (4) и надеть иглу.

3. Держа шприц в вертикальном положении иглой вверх, медленно давить на поршень до разрушения мембраны (3) между камерами. Встряхнуть шприц для того, чтобы смешать растворы. Препарат следует вводить сразу после смешивания растворов.

Вводить 1 дозу препарата (5 мл) в/м или в/в 2 раза в неделю, курс лечения — 4 нед (всего — 8 инъекций).

При нарушенном кишечном всасывании 1 дозу препарата рекомендуется вводить в/м с интервалом в 4 нед.

В промежутке между инъекциями рекомендуется ежедневно принимать фолиевую кислоту перорально.

Передозировка

Симптомы: усиление симптомов побочного действия препарата.

Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания

Следует иметь в виду, что антибиотики могут искажать (давать заниженные) результаты анализа концентрации фолиевой кислоты в плазме крови и эритроцитов. 5 мл готового к применению препарата Медивитан® содержит 23 мг (менее 1 ммоль) натрия (минимальное содержание). Это следует учитывать при необходимости соблюдения диеты с ограниченным содержанием соли (при хронической сердечной недостаточности, нарушении функции почек).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами. Не влияет.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. По 4 мл в ампулах объемом 5 мл (раствор I) и по 1 мл в ампулах объемом 2 мл (раствор II) темного стекла гидролитического класса 1 с техническими метками в виде кольца и точки белого цвета на стороне разлома.

По 4 амп. раствора I и раствора II в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурных ячейковых упаковки помещают в картонную пачку.

По 4 мл раствора I и 1 мл раствора II раздельно в шприце двухкамерном темного стекла гидролитического класса 1 с разделительной мембраной и предохранительным колпачком из ПВХ, герметично закрывающим носик шприцевой колбы. Шприц в комплекте с иглой одноразовой и поршнем в блистере. По 4 блистера помещают в пачку картонную.

Производитель

«Медице Арцнаймиттель Пюттер ГмбХ & Ко. КГ.», Германия, Куловег 37, 58638 Изерлон.

Организация, принимающая претензии: ООО «Космофарм», 107076, Москва, ул. Стромынка, 19, корп. 2.

Тел.: (495) 644-00-31; факс: (495) 644-00-32.

www.medivitan.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Медивитан®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Медивитан®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

rlsnet.ru

ВИТАГАММА 2МЛ N10 АМП Р-Р В/М

Купить ВИТАГАММА 2МЛ N10 АМП Р-Р В/М цена

Производитель: Брынцалов-А, ПАО

  • Форма выпуска:раствор для внутримышечного введения
  • Первичная упаковка:Ампула
  • Объем (мл):2МЛ
  • В упаковке:10

Показания

В качестве лекарственного средства для симптоматической терапии заболеваний нервной системы различного происхождения: невриты, невралгии, полиневропатии (диабетическая, алкогольная и др.), миалгии, корешковые синдромы, ретробульбарные невриты, опоясывающий герпес, парезы лицевого нерва. Лечение системных неврологических заболеваний, обусловленных подтвержденным дефицитом витаминов В], Вб. и В12, который невозможно откорректировать диетой. В качестве общеукрепляющего лекарственного средства: астения, неврастения.

Характеристики

Действующие вещества ЦианокобаламинЛидокаинПиридоксинТиамин

Страна производителя Россия

Производитель Брынцалов-А, ПАО

Форма выпуска Раствор для внутримышечного введения - 10 ампул по 2 мл в уп

Хранить в защищённом от света месте

Беречь от детей

Лекарственная форма

Прозрачный раствор красного цвета со специфическим запахом.

Состав

Состав на 1 мл:

Действующие вещества:

Тиамина гидрохлорид - 50 мг;

Пиридоксина гидрохлорид - 50 мг;

Цианокобаламин - 0,5 мг;

Лидокаина гидрохлорид - 10 мг.

Вспомогательные вещества:

бензиловый спирт, натрия полифосфат, калия гексацианоферрат (III), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

поливитаминное средство

Температура хранения

от 2℃ до 15℃

Особые условия

Препарат необходимо вводить только внутримышечно, не допуская его попадания в сосудистое русло. При случайном внутривенном введении пациент должен находиться под наблюдением врача или госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат может вызывать нейропатии при длительности применения свыше 6 месяцев. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Информация о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами, а также на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствует.

Однако рекомендуется соблюдать осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций препарата.

Лекарственное взаимодействие

Витамины группы В

Витамин В] (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащие сульфаты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе: хлоридом, ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо- аммоний цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений pH (более 3).

Терапевтические дозы витамины Вб (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы) при одновременном применении. Гак же наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.

Витамин В12 (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.

Лидокаин

При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций на сердце. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Фармакодинамика

Комбинированный поливитаминный препарат. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящих в его состав. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятные воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и опорно- двигательного аппарата.

Тиамин (витамин Bi)- играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпиро-фосфата (ТПФ) и аденозинтрифосфата (АТФ).

Пиридоксин (витамин В6) - обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в центральной нервной системе (ЦНС), участвует в транспорте сфингози-на, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов. Физиологической функцией обоих витаминов (В) и Вб) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно- сосудистую системы.

Цианокобаламин (витамин В12) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.

Лидокаин оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствуя всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Фармакокинетика

Тиамин

После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 минут в первый день введения дозы в 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах 15 %, эритроцитах 75 % и в плазме крови 10 %. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в a-фазе через 0,15 часа, в [3-фазе - через 1 час и в конечной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в небольших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80 % в виде тиамина пирофосфата, 10 % в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.

Пиридоксин

После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками, максимум после 2-5 часов после абсорбции.

В организме человека содержится 40-150 мг витамина Вб и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4 %.

Цианокобаламин

Цианокобаламин после внутримышечного введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 1 час. Связь с белками плазмы крови - 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (феномен энтерогепатической рециркуляции). Период полу-выведения длительный, выводится преимущественно почками (7-10 %) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками - 0-7% и через кишечник 70-100%.

Лидокаин

При внутримышечном введении максимальная плазменная концентрация лидокаина отмечается спустя 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т. ч. сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке (до 40 % от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих период полувыведения 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизменном виде.

Показания

В качестве лекарственного средства для симптоматической терапии заболеваний нервной системы различного происхождения: невриты, невралгии, полиневропатии (диабетическая, алкогольная и др.), миалгии, корешковые синдромы, ретробульбарные невриты, опоясывающий герпес, парезы лицевого нерва.

Лечение системных неврологических заболеваний, обусловленных подтвержденным дефицитом витаминов В], Вб. и В12, который невозможно откорректировать диетой.

В качестве общеукрепляющего лекарственного средства: астения, неврастения.

Противопоказания

Гиперчувствителыюсть к компонентам лекарственного препарата.

Тяжелые и острые формы некомпенсированной хронической сердечной недостаточности. Детский возраст, в связи с отсутствием данных.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Передозировка

При передозировке происходит усиление симптомов побочного действия препарата. Первая помощь заключается в промывании желудочно-кишечного тракта, приема активированного угля, назначении симптоматической терапии.

Побочные действия

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведены в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы:

редко: аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке);

со стороны нервной системы

частота неизвестна: головокружение, спутанность сознания;

со стороны сердечно -сосудистой системы:

очень редко: тахикардия;

частота неизвестна: брадикардия, аритмия;

со стороны желудочно-кишечного тракта:

частота неизвестна: рвота;

со стороны кожи и подкожных тканей:

очень редко: повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница; со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: судороги; общие расстройства и нарушения в месте введения:

частота неизвестна: может возникать раздражение в месте введения препарата; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.

При быстром введении (например, вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение и судороги.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

apteka.ru

МЕЛОКСИКАМ 0,01/МЛ 1,5МЛ N5 АМП Р-Р В/М/БИОСИНТЕЗ/

Купить МЕЛОКСИКАМ 0,01/МЛ 1,5МЛ N5 АМП Р-Р В/М/БИОСИНТЕЗ/ цена

Производитель: Биосинтез ПАО

  • Форма выпуска:раствор для внутримышечного введения
  • Первичная упаковка:Ампула
  • Дозировка:0,01/МЛ
  • Объем (мл):1,5МЛ
  • В упаковке:5

Показания

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при: • остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); • ревматоидном артрите; • анкилозирующем спондилите; • других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Характеристики

Действующие вещества Мелоксикам

Страна производителя Россия

Производитель Биосинтез ПАО

Форма выпуска Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл по 1,5 мл в ампулы - 5 шт в уп.

Хранить в защищённом от света месте

Беречь от детей

Лекарственная форма

прозрачный или слегка опалесцирующий раствор желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Состав

Состав на одну ампулу.

Действующее вещество:

Мелоксикам - 15,0 мг

Вспомогательные вещества:

меглюмин - 9,375 мг

гликофурфурол - 150,0 мг

полоксамер 188 - 75,0 мг

натрия хлорид - 4,5 мг

глицин - 7,5 мг

натрия гидроксид - 0,228 мг

вода для инъекций - до 1,5 мл

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Особые условия

Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.

Язвы желудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности, должен рассматриваться вопрос о прекращении применения мелоксикама.

Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении мелоксикама, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин-II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании мелоксикама (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, прием мелоксикама рекомендуется отменить.

У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, вертиго, сонливость, нарушения зрения, спутанность сознания, дезориентация, в период лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

- Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицила- ты - одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

- Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

- Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

- Препараты лития - НПВП повышают уровень лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

- Метотрексат - НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

- Контрацепция - есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных средств, однако это не доказано.

- Мифепристон - в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8 - 12 суток после отмены мифепристона.

- Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

- Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики) - НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

- Антагонисты ангиотензин-II рецепторов, так же как и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента - при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

- Колестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.

- Пеметрексед - при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за пять дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP 2C9 и/ или CYP 3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные CYP 2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Фармакодинамика

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг мелоксикама внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6 - 1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 - 96 мин.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11л. Межиндивидуальные различия составляют 7 - 20 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гид-роксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2C9 и дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов.

Плазменный клиренс составляет в среднем 7 - 12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 - 15 мг при внутримышечном введении.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:

• остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);

• ревматоидном артрите;

• анкилозирующем спондилите;

• других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

• повышенная чувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе);

• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

• воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

• тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;

• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а так же при подтвержденной гиперкалиемии);

• активное заболевание печени;

• активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

•сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

• заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);

• застойная сердечная недостаточность;

• почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);

• ишемическая болезнь сердца;

• цереброваскулярные заболевания;

• дислипидемия/гиперлипидемия;

• сахарный диабет;

• сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;

• заболевания периферических артерий;

• пожилой возраст;

• длительное использование НПВП;

• курение;

• частое употребление алкоголя.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата.

Не рекомендуется применение мелоксикама у женщин, планирующих беременность, а также у женщин, участвующих в исследованиях бесплодия или по контролю рождаемости.

Препарат противопоказан при беременности. Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышением предрасположенности к кровотечениям у матери и ребенка и повышением риска образования отеков у матери.

При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить, т.к. мелоксикам в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания мелоксикам можно обнаружить в плазме крови младенца.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратами группы НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот неизвестен.

Рекомендуется симптоматическая терапия. В клинических исследованиях показано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками крови.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата, расценивалась как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при пост-маркетинговом применении, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории:

- очень часто (≥1/10);

- часто (≥1/100, <1/10);

- нечасто (≥1/1000, <1/100);

- редко (≥1/10000, <1/1000);

- очень редко (<1/10000);

- не установлено.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто - анемия;

редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*;

не установлено - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Нарушения психики:

редко - изменение настроения*;

не установлено - спутанность сознания*, дезориентация*.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - головная боль;

нечасто - головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто - вертиго;

редко - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

редко - ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто - повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;

нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка;

редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;

очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина);

очень редко - гепатит*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - ангиоотек*, зуд, кожная сыпь;

редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница;

очень редко - буллезный дерматит*, мультиформная эритема*;

не установлено - фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*;

очень редко - острая почечная недостаточность*.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

нечасто - поздняя овуляция*;

не установлено - бесплодие у женщин*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто - боль и отек в месте введения;

нечасто - отеки.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Особые условия хранения

Не замораживать.

apteka.ru

РЕТИНАЛАМИН 0,005 N10 ФЛАК

Купить РЕТИНАЛАМИН 0,005 N10 ФЛАК цена

Производитель: ГЕРОФАРМ ООО

  • Первичная упаковка:Флакон
  • Дозировка:0,005
  • В упаковке:10

Показания

— компенсированная первичная открытоугольная глаукома; — диабетическая ретинопатия; — посттравматическая и поствоспалительная центральная дистрофия сетчатки; — центральная и периферическая тапеторетинальная абиотрофия.

Характеристики

Действующие вещества Полипептиды сетчатки глаз скота

Страна производителя Россия

Производитель ГЕРОФАРМ ООО

Форма выпуска Флаконы (10) - пачки картонные.

Хранить в сухом месте

Хранить в защищённом от света месте

Беречь от детей

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и парабульбарного введения в виде порошка или пористой массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

1 фл.

комплекс полипептидных фракций сетчатки глаз крупного рогатого скота или свиней 5 мг

Вспомогательные вещества: глицин (17 мг).

Фармакотерапевтическая группа

репарации тканей стимулятор

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Фармакодинамика

Стимулятор регенерации тканей, пептидный биорегулятор.

Оказывает стимулирующее действие на фоторецепторы и клеточные элементы сетчатки, улучшает функциональное взаимодействие пигментного эпителия и наружных сегментов фоторецепторов при дистрофических изменениях, ускоряет восстановление световой чувствительности сетчатки.

Нормализует проницаемость сосудов, стимулирует репаративные процессы при заболеваниях и травмах сетчатки.

Фармакокинетика

Сложный состав Ретиналамина, состоящего из биологически активных пептидов, содержащих комплекс аминокислот и обладающих суммарным многофункциональным действием, не позволяет произвести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов.

Показания

— компенсированная первичная открытоугольная глаукома;

— диабетическая ретинопатия;

— посттравматическая и поствоспалительная центральная дистрофия сетчатки;

— центральная и периферическая тапеторетинальная абиотрофия.

Противопоказания

— индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— беременность.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

apteka.ru

МАГНЕ В6 10МЛ N10 АМП Р-Р Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ

Купить МАГНЕ В6 10МЛ N10 АМП Р-Р Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ цена

Показания

Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся такими симптомами, как: повышенная раздражительность, незначительные нарушения сна; желудочно-кишечные спазмы или учащенное сердцебиение; повышенная утомляемость, боли и спазмы мышц, ощущение покалывания

Характеристики

Страна производителя Франция

Производитель Кооперасьон Фармасетик Франсэз

Бренд МАГНЕ B6

Форма выпуска Раствор для приема внутрь по 10 мл в ампулы темного стекла, запаянные с двух сторон - 10 шт. в уп.

Хранить в защищённом от света месте

Беречь от детей

Лекарственная форма

Прозрачная жидкость коричневого цвета, с запахом карамели.

Состав

Действующие вещества:

магния лактата дигидрат* - 186 мг;

магния пидолат* - 936 мг;

пиридоксина гидрохлорид - 10 мг;

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 15 мг, натрия сахаринат - 15 мг, ароматизатор вишнево-карамельный - 0,3 мл, вода очищенная до 10 мл.

* - эквивалентно суммарному содержанию магния (Mg++) 100 мг.

Фармакотерапевтическая группа

магния препарат

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Особые условия

В случае тяжелой степени дефицита магния или синдрома мальабсорбции, лечение начинают с внутривенного введения препаратов магния.

В случае сопутствующего дефицита кальция, рекомендуется устранить дефицит магния до начала приема препаратов кальция или пищевых добавок, содержащих кальций.

При частом употреблении слабительных средств, алкоголя, напряженных физических и психических нагрузках потребность в магнии возрастает, что может привести к развитию дефицита магния в организме.

Раствор для приема внутрь содержит сульфит, который может вызывать или усиливать проявления аллергических реакций, включая анафилактические реакции, особенно у пациентов группы риска.

При применении пиридоксина в высоких дозах (более 200 мг в день) в течение длительного времени (в течение нескольких месяцев или в некоторых случаях - лет) может развиться сенсорная аксональная нейропатия, которая сопровождается такими симптомами, как онемение, нарушения проприоцептивной чувствительности, тремор дистальных отделов конечностей и постепенно развивающаяся сенсорная атаксия (нарушения координации движений). Эти нарушения обычно являются обратимыми и проходят после прекращения приема витамина В6.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:

Не влияет. Особых рекомендаций нет.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

- С леводопой: активность леводопы ингибируется пиридоксином (если прием этого препарата не сочетается с приемом ингибиторов периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот). Следует избегать приема любого количества пиридоксина, если леводопа не принимается в сочетании с ингибиторами периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

Нерекомендуемые комбинации

- Одновременное применение препаратов, содержащих фосфаты или соли кальция, может ухудшать всасывание магния в кишечнике.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

- При назначении внутрь тетрациклинов необходимо соблюдать интервал не менее трех часов между приемом внутрь тетрациклина и Магне В6®, так как препараты магния уменьшают всасывание тетрациклинов.

Фармакодинамика

Магний является жизненно важным элементом, который находится во всех тканях организма и необходим для нормального функционирования клеток, участвует в большинстве реакций обмена веществ. В частности, он участвует в регуляции передачи нервных импульсов и в сокращении мышц. Организм получает магний вместе с пищей.

Недостаток магния в организме может наблюдаться при нарушении режима питания (диета) или при увеличении потребности в магнии (при повышенной физической и умственной нагрузке, стрессе, беременности, применении диуретиков).

Пиридоксин (витамин В6) участвует во многих метаболических процессах, в регуляции метаболизма нервной системы. Витамин В6 улучшает всасывание магния из желудочно-кишечного тракта и его проникновение в клетки.

Содержание магния в сыворотке:

- от 12 до 17 мг/л (0,5-0,7 ммоль/л) - умеренная недостаточность магния;

- ниже 12 мг/л (0,5 ммоль/л) - тяжелый дефицит магния.

Фармакокинетика

Всасывание магния в желудочно-кишечном тракте составляет не более 50% от принимаемой внутрь дозы. 99% магния в организме находится внутри клеток. Примерно 2/3 внутриклеточного магния распределяется в костной ткани, а другая 1/3 находится в гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани. Магний выводится преимущественно с мочой (по меньшей мере, 1/3 от принятой дозы магния).

Показания

Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся такими симптомами, как: повышенная раздражительность, незначительные нарушения сна; желудочно-кишечные спазмы или учащенное сердцебиение; повышенная утомляемость, боли и спазмы мышц, ощущение покалывания

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту).

- Детский возраст до 1 года.

- Одновременный прием леводопы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

С осторожностью:

При умеренной степени почечной недостаточности, так как существует риск развития гипермагниемии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Беременность

Клинический опыт применения препарата у достаточного количества беременных женщин не выявил какого-либо неблагоприятного влияния на возникновение пороков развития плода или фетотоксического действия.

Препарат Магне В6 может применяться в период беременности только при необходимости, по рекомендации врача.

Период грудного вскармливания

Магний проникает в грудное молоко. Следует избегать применения препарата в период лактации и кормления грудью.

Передозировка

Симптомы

При нормальной функции почек передозировка магния при его приеме внутрь обычно не приводит к возникновению токсических реакций. Однако в случае почечной недостаточности возможно развитие отравления магнием.

Симптомы передозировки, выраженность которых зависит от концентрации магния в крови: снижение артериального давления; тошнота, рвота; угнетение центральной нервной системы, снижение рефлексов; изменения на электрокардиограмме; угнетение дыхания, кома, остановка сердца и паралич дыхания; анурический синдром.

Лечение

Регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции.

Частота неизвестна: кожные реакции (крапивница, зуд), тяжелые аллергические реакции, в том числе, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: диарея, боли в животе.

apteka.ru

АСКОРБИНОВАЯ К-ТА 0,1/МЛ 2МЛ N5Х2 АМП Р-Р В/В В/М/БИОСИНТЕЗ

Купить АСКОРБИНОВАЯ К-ТА 0,1/МЛ 2МЛ N5Х2 АМП Р-Р В/В В/М/БИОСИНТЕЗ цена

Производитель: Биосинтез ПАО

  • Форма выпуска:раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • Первичная упаковка:Ампула
  • Объем (мл):2МЛ
  • В упаковке:10

Показания

Лечение гипо- и авитаминоза C (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения). Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкой кишки, пептическая язва, гастроэктомия), болезнь Аддисона. В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Cr51).

  1. НАБОР 1 уп. АСКОРБИНОВАЯ К-ТА 0,1/МЛ 2МЛ N5Х2 АМП Р-Р В/В В/М/БИОСИНТЕЗ+ 1 уп. НЕОТРАВИСИЛ РАСТИТЕЛЬНЫЕ ПАСТИЛКИ СО ВКУСОМ ЛИМОННАБОР 1 уп. АСКОРБИНОВАЯ К-ТА 0,1/МЛ 2МЛ N5Х2 АМП Р-Р В/В В/М/БИОСИНТЕЗ+ 1 уп. НЕОТРАВИСИЛ РАСТИТЕЛЬНЫЕ ПАСТИЛКИ СО ВКУСОМ ЛИМОН 258.79 ₽

Характеристики

Действующие вещества Аскорбиновая кислота

Страна производителя Россия

Производитель Биосинтез ПАО

Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл по 2 мл в ампулы - 10 шт в уп.

Хранить в защищённом от света месте

Беречь от детей

Лекарственная форма

прозрачная слегка окрашенная жидкость.

Состав

Активное вещество:

Аскорбиновая кислота - 100 мг

Вспомогательные вещества:

натрия гидрокарбонат (натрий двууглекислый) -47,7 мг

натрия сульфит (натрий сернистокислый) -2 мг

вода для инъекций, насыщенная углерода диоксидом -до 1 мл

Фармакотерапевтическая группа

витамины

Температура хранения

от 2℃ до 15℃

Особые условия

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериального давления. Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться "рикошетная" цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов). Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги). Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Основная роль в тканях - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10 - 20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Показания

Лечение гипо- и авитаминоза C (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения). Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкой кишки, пептическая язва, гастроэктомия), болезнь Аддисона.

В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Cr51).

Противопоказания

Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитеаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью

Сидеробластная анемия, мочекаменная болезнь.

Применение при беременности и в период лактации

При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены". Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Передозировка

Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

Аллергические реакции: аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

Местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения.

Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

apteka.ru

Смотрите также