Уколы витамин В6 показания к применению

Главная » Витамин B » Уколы витамин В6 показания к применению

Пиридоксин (Pyridoxine)

Владелец регистрационного удостоверения:

ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, ОАО (Россия) Код ATX: A11HA02 (Pyridoxine) Активное вещество: пиридоксин (pyridoxine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма


Пиридоксин Р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: амп. 10, 150 или 200 шт. рег. №: ЛСР-003899/07 от 19.11.07 - Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пиридоксин


Раствор для инъекций 1 мл 1 амп.
пиридоксина гидрохлорид 50 мг 100 мг

2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (150) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (200) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Витамин группы В Фармако-терапевтическая группа: Витамин

Фармакологическое действие

Витамин B6. Играет важную роль в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме пиридоксин является коферментом большого количества ферментов, действующих на неокислительный обмен аминокислот (в т.ч. на процессы декарбоксилирования, переаминирования). Пиридоксин участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). С белками плазмы связывается пиридоксальфосфат на 90%. Распределение преимущественно в печени, меньше - в мышцах, печени и ЦНС. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. T1/2 - 15-20 дней. Выводится почками (при в/в введении с желчью - 2%), а также гемодиализом.

Показания активных веществ препарата Пиридоксин

Для приема внутрь: лечение гипо- и авитаминоза B6. В комплексной терапии заболеваний нервной системы (невралгии, синдром Меньера); в дерматологии (дерматиты, в т.ч. атопический и себорейный; опоясывающий герпес, нейродермиты, псориаз, экссудативный диатез); сидеробластной анемии; острых и хронических гепатитов.

Для парентерального применения: гипо- и авитаминоз B6; врожденный пиридоксинзависимый судорожный синдром у новорожденных; профилактика и лечение нейротоксичности изониазида и других производных гидразида изоникотиновой кислоты. В составе комплексной терапии заболеваний нервной системы: паркинсонизм, параличи центрального или периферического происхождения, болезнь Литтла, болезнь и синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, радикулит, невралгия, невриты.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
B15 Острый гепатит А
B16 Острый гепатит В
B17.1 Острый гепатит С
B18.0 Хронический вирусный гепатит В с дельта-агентом
B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B18.2 Хронический вирусный гепатит С
D64.3 Другие сидеробластные анемии
E53.1 Недостаточность пиридоксина
G20 Болезнь Паркинсона
G21 Вторичный паркинсонизм
G80 Церебральный паралич
G81 Гемиплегия
G82 Параплегия и тетраплегия
G83 Другие паралитические синдромы
H81.0 Болезнь Меньера
K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L21 Себорейный дерматит
L28.0 Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит)
L40 Псориаз
M54.1 Радикулопатия
M54.3 Ишиас
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
P90 Судороги новорожденного
T75.3 Укачивание при движении
Y41.1 Антимикобактериальные препараты

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь и парентерально (п/к, в/м или в/в). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы; при проведении комбинированной терапии дозы пиридоксила также зависят от компонентов применяемой комбинации.

Побочное действие

В отдельных случаях: аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты.

Возможно: аллергические реакции, повышение кислотности желудочного сока, боли в эпигастральной области, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", снижение лактации; при быстром введении - судороги.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пиридоксину; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока), ИБС, тяжелые поражения печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Длительное использование пиридоксина в высоких дозах в период беременности и в период грудного вскармливания может приводить к развитию у детей пиридоксиновой зависимости. Не рекомендуется превышать нормы физиологической потребности в пиридоксине в период беременности (2 мг/сут).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при тяжелых поражениях печени.

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов пиридоксина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм пиридоксина.

Особые указания

При тяжелых поражениях печени пиридоксин в высоких дозах может вызвать ухудшение ее функции.

При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гормональными контрацептивами возможно повышение концентрации пиридоксина в плазме крови.

При одновременном применении пиридоксин потенцирует действие диуретиков.

При одновременном применении с леводопой уменьшаются или полностью угнетаются эффекты леводопы.

При одновременном применении с изоникотингидразидом, пеницилламином, циклосерином возможно уменьшение эффективности пиридоксина.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно уменьшение концентраций в плазме крови фенитоина и фенобарбитала.

Пиридоксин можно применять в сочетании с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой, а также калия и магния аспарагинатом.

Пиридоксин предупреждает или уменьшает токсические проявления, в т.ч. поражения печени, наблюдающиеся при применении изониазида и других противотуберкулезных препаратов.

Фармацевтически несовместим с тиамином (B1) и цианокобаламином (В12).

Одновременное применение пиридоксина с циклосерином, этионамидом, гидралазином, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом, циклоспорином, меркаптопурином, изониазидом, пеницилламином может вызвать анемию и невропатию.

VIDAL.ru

Пиридоксин (Pyridoxinum)

Структурная формула

Пиридоксин

Русское название

Пиридоксин

Английское название

Pyridoxine

Латинское название вещества Пиридоксин

Pyridoxinum (род. Pyridoxini)

Химическое название

5-Гидрокси-6-метил-3,4-пиридиндиметанол (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C8H11NO3

Фармакологическая группа вещества Пиридоксин

  • Витамины и витаминоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
  • D64.3 Другие сидеробластные анемии
  • D72 Другие нарушения белых кровяных клеток
  • E14 Сахарный диабет неуточненный
  • E53.1 Недостаточность пиридоксина
  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • G21 Вторичный паркинсонизм
  • G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
  • G80.0 Спастический церебральный паралич
  • H81.0 Болезнь Меньера
  • I70 Атеросклероз
  • L20 Атопический дерматит
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L40 Псориаз
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • O21 Чрезмерная рвота беременных
  • T75.3 Укачивание при движении

Код CAS

65-23-6

Характеристика вещества Пиридоксин

Белый мелкокристаллический порошок без запаха горьковато-кислого вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Под влиянием света в водных растворах разрушается.

Фармакология

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина B6.

Фосфорилируется и в виде пиридоксальфосфата входит в состав ферментов, катализирующих декарбоксилирование и переаминирование. Играет важную роль в метаболизме триптофана, глутаминовой кислоты, цистеина, метионина, а также в транспорте аминокислот через клеточную мембрану. Необходим для активации фосфорилазы, для образования нейромедиаторов, гамма-аминомасляной кислоты, глицина, серотонина. Участвует в обмене витамина B12, фолиевой кислоты, в синтезе порфиринов, в обмене ненасыщенных жирных кислот. Применяется с целью активации метаболических процессов в миофибриллах, особенно при гипоксии миокарда. Суточная потребность для взрослых составляет 2–2,5 мг, для детей от 6 мес до 1 года — 0,5 мг, 1–1,5 лет — 0,9 мг, 1,5–2 лет — 1 мг, 3–4 лет — 1,3 мг, 5–6 лет — 1,4 мг, 7–10 лет — 1,7 мг, 11–13 лет — 2 мг, для юношей 14–17 лет — 2,2 мг, для девушек 14–17 лет — 1,9 мг.

Применение вещества Пиридоксин

B6-гиповитаминоз, токсикоз беременных, сидеробластная анемия, лейкопении, заболевания ЦНС (паркинсонизм, малая хорея, болезнь Литтля, радикулиты, невриты, невралгии, болезнь Меньера), морская и воздушная болезни, атеросклероз, сахарный диабет, себорееподобный и несеборейный дерматиты, опоясывающий герпес, нейродермит, псориаз, экссудативный диатез, применение препаратов группы изониазида.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные действия вещества Пиридоксин

Аллергические реакции, повышение кислотности желудочного сока.

Взаимодействие

Эффект снижают циклосерин, пеницилламин. Фармацевтически несовместим с витаминами B1 и B12. Ослабляет противопаркинсоническую активность леводопы.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, п/к.

Способ применения и дозы

Внутрь, для лечения гиповитаминоза взрослым назначают по 80 мг 4 раза в день; парентерально (в/м, в/в, п/к) в суточной дозе — 50–150 мг. Длительность лечения определяется видом и тяжестью заболевания. Для профилактики недостаточности витамина B6 назначают до 40 мг/сут.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Связанные новости

  • Пиридоксин: осложнения при внутривенном введении

Торговые названия c действующим веществом Пиридоксин

ЗАГРУЗКА rlsnet.ru

Пиридоксин

  • ПИРИДОКСИН 0,05/МЛ 2МЛ N10 АМП Р-Р Д/ИН/КОРОБКА/НОВОСИБХИМФАРМ/ (70 руб.)ПИРИДОКСИН 0,05/МЛ 2МЛ N10 АМП Р-Р Д/ИН/КОРОБКА/НОВОСИБХИМФАРМ/ (70 руб.)
apteka.ru

Мильгамма инструкция по применению

Мильгамма — комплексный препарат, состоящий из витаминов группы В. Активными веществами лекарственного средства являются тиамин, пиридоксин и цианокобаламин. Назначается в составе комплексной терапии неврологических заболеваний.

milgamma-2.jpg

Форма выпуска и состав

Мильгамма выпускается в следующих формах:

  1. Таблетки. Гладкая поверхность, двояковыпуклая форма, белый цвет. В блистере по 15 таблеток. Упаковка содержит 30 или 60 штук. Действующие вещества: пиридоксина гидрохлорид и бенфотиамин. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кармеллоза натрия, повидон К, кремния диоксид.
  2. Раствор для инъекций. Имеет красный прозрачный цвет и характерный запах. Выпускается в виде ампул из коричневого гидролитического стекла. Действующие вещества: тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин и лидокаина гидрохлорид. Вспомогательные вещества: натрия полифосфат, бензиловый спирт, калия гексацианоферрат, натрия гидроксид и вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Мильгамма относится к числу комплексных лекарственных средств. Препарат оказывает метаболическое, анальгезирующее и нейропротективное действие.

Фармакодинамика

Витамины группы В используются при наличии воспалительных и дегенеративных поражений нервов, а также двигательного аппарата. Тиамин (витамин В1) внутри организма превращается в кокарбоксилазу и тиаминтрифосфат. Они участвуют в процессах углеводного обмена, восстанавливают функциональные способности нервных клеток и улучшают проведение импульсов в нервах. Таблетированная форма и раствор для инъекций содержат различные виды тиамина. В таблетках имеется бенфотиамин, который является жирорастворимым дериватом тиамина. Раствор включает в себя тиамина хлорид.

Продукты метаболизма пиридоксина (витамина В6) участвуют в процессах выработки физиологически активных медиаторов. К ним относятся адреналин, серотонин, допамин, гистамин и тирамин.

Цианокобаламин (витамин В12) способствует активации нуклеиновых кислот, креатинина, метионина и холина. Оказывает противоанемическое действие. Цианокобаламин снижает выраженность болевого синдрома, возникающего в связи с поражением периферической нервной системы. Витамин В12 активирует выработку фолиевой кислоты.

Лидокаин оказывает местноанестезирущее действие.

Фармакокинетика

Тиамин быстро всасывается и попадает в кровоток. Для витамина В1 характерно неравномерное распределение в организме. С целью поддержания запасов тиамина требуется его постоянное введение. Экскретируется почками. По сравнению с другими компонентами Мильгамма витамин В1 сохраняется в наименьших количествах.

Пиридоксин также быстро всасывается и распределяется по всему организму. 80% витамина В6 связывается с белками плазмы. Вещество обладает способностью проникать в биологические жидкости, в том числе грудное молоко. Выводится из организма с помощью почек.

Цианокобаламин обладает способностью накапливаться в костном мозге. Витамин В12 выделяется с желчью в кишечник, где происходит его повторное всасывание.

Показания к применению Мильгаммы

К числу основных показаний для назначения Мильгамма относятся:

  • невралгия различного генеза;
  • неврит;
  • парез лицевого нерва;
  • нейропатия;
  • полинейропатия алкогольного и диабетического происхождения;
  • дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата;
  • судороги;
  • недостаток витаминов группы В.

Дозировка, кратность приема и продолжительность курса лечения зависят от различных факторов. К ним относятся вид заболевания, степень его тяжести и индивидуальные особенности организма человека. Выделяют следующие общетерапевтические рекомендации по приему Мильгамма:

  1. Раствор для инъекций используются для внутримышечного введения препарата. Кратность приема зависит от цели назначения. Для лечения достаточно 2 мл препарата 1 раз в день. Курс терапии составляет 5–10 дней. Поддерживающая дозировка равна 2 мл 2–3 раза в неделю.
  2. Мильгамма в таблетированной форме имеет другую кратность приема. Для лечения назначают по 1 таблетке ежедневно. С целью быстрого купирования болевого синдрома допустима дозировка по 1 таблетке 2–3 раза в день. Курс терапии составляет 1 месяц.

Противопоказания

Основными ограничениями для назначения Мильгаммы являются:

  • период беременности и лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • детский возраст.

Побочные действия

Мильгамма относится к лекарственным средствам с хорошей переносимостью. Однако в редких случаях возможно развитие побочных эффектов. К ним относятся:

  • головокружение;
  • потеря сознания;
  • крапивница;
  • кожный зуд;
  • отек Квинке;
  • учащенное сердцебиение;
  • нарушение сердечного ритма;
  • рвота;
  • тошнота;
  • повышенное потоотделение;
  • судороги;
  • раздражение кожи в месте инъекции.

При появлении любого из вышеперечисленных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Специалист сможет оценить степень тяжести состояния и назначить соответствующее лечение.

Передозировка

Превышение терапевтической дозы Мильгаммы может привести к развитию симптомов передозировки. Среди них отмечают следующие клинические признаки:

  • тошнота и рвота;
  • головная боль, головокружение;
  • нарушение сердечного ритма;
  • тахикардия или брадикардия;
  • судорожный синдром;
  • потливость.

Появление симптомов передозировки требует отмены приема Мильгаммы и обращения за медицинской помощью. Специфического антидота не существует. Для борьбы с клиническими признаками применяется симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Распад витамина В1 происходит при его соединении с сульфатными растворами. Ацетат, ртуть, карбонаты, пенициллин, цитрат аммония железа, йодиды и метабисульфиты снижают его активность.

Терапевтические дозы пиридоксина снижают эффективность леводопы. Поэтому данные препараты не рекомендуется использовать совместно.

Соли тяжелых металлов и рибофлавин уменьшают действие цианокобаламина.

Мильгамма использует в комплексной терапии неврологических заболеваний. Препарат часто назначается совместно с неспецифическими противовоспалительными лекарственными средствами (Диклофенак, Ибупрофен, Дексалгин и другие). Помимо этого, в состав лечения входят миорелаксанты (Мидокалм, Сирдалуд).

Аналоги Мильгаммы

В случаях, когда прием Мильгаммы невозможен по тем или иным обстоятельствам, рекомендуется использовать аналоги препарата. К ним относятся:

  • Комбилипен;
  • Нейромультивит;
  • Нейробион;
  • Мовалис;
  • Витаксон;
  • Комплигам;
  • Кокарнит;
  • Пентовит.

Комбилипен

Комбилипен — поливитаминный комплекс. В составе препарата находятся пиридоксин, цианокобаламин, тиамин и лидокаин. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Комбилипен питает нервные клетки, улучшает метаболические процессы, происходящие в центральной нервной системе, повышает способность тканей к регенерации. Показаниями для назначения лекарственного средства являются:

  • невралгия тройничного нерва;
  • полиневропатия;
  • дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата;
  • воспаление лицевого нерва.

Комбилипен не рекомендуется использовать в период беременности и лактации, а также при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Нейромультивит

Нейромультивит — комплексный витаминный препарат. Активными веществами лекарственного средства являются тиамин, пиридоксин и цианокобаламин. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Препарат входит в состав комплексной терапии различных заболеваний. К числу показаний для назначения Нейромультивита относятся:

  • полиневропатия различного генеза;
  • невралгия тройничного нерва;
  • дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата;
  • люмбоишалгия;
  • межреберная невралгия.

Нейромультивит не назначают в период беременности и лактации, при наличии хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации и в детском возрасте.

Нейробион

Нейробион — поливитаминное лекарственное средство. В числе активных компонентов препарата находятся тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид и цианокобаламин. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Нейробион назначается при наличии неврологической патологии. Препарат восполняет дефицит витаминов, положительно влияет на состояние нервных окончаний и улучшает проводимость импульсов. Показаниями для назначения Нейробиона являются:

  • невралгия различного генеза;
  • дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата;
  • корешковый синдром;
  • паралич Белла.

Данных об отрицательном воздействии препарата на плод в период беременности нет. Однако врачи рекомендуют использовать лекарственное средство только при наличии строгих показаний и под присмотром специалиста.

Мовалис

Мовалис — препарат, относящийся к группе неспецифических противовоспалительных лекарственных средств. Его активным веществом является мелоксикам. Мовалис выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, суспензии и ректальных суппозиториев. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Основными показаниями для назначения Мовалиса являются дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата. Препарат используется при наличии остеохондроза, артроза и артрита, хронического болевого синдрома. Лекарственное средство не рекомендуется к применению в период беременности и лактации.

Витаксон

Витаксон — нейротропное лекарственное средство. Активными веществами препарата являются тиамин, пиридоксин и цианокобаламин. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Используется в терапии неврологических заболеваний. Основными показаниями для назначения Витаксона являются:

  • невралгия;
  • алкогольная или диабетическая полинейропатия;
  • неврит;
  • миалгия;
  • абстинентный синдром;
  • корешковый синдром.

Лекарственное средство не рекомендуется назначать в период беременности и лактации, а также в детском возрасте, при наличии хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.

Комплигам

Комплигам — поливитаминное лекарственное средство. Активными веществами препарата являются пиридоксин, тиамин, цианокобаламин и лидокаин. Комплигам оказывает местноанестезирующее и анальгезирующее действие. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Способствует улучшению кровообращения и стимулирует гемопоэз. К числу основных показаний для назначения препарата относятся:

  • полинейропатия различного генеза;
  • неврит;
  • парезы;
  • межреберная невралгия;
  • невралгия тройничного нерва;
  • судорожный синдром;
  • дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата.

Комплигам не следует назначать в период беременности и кормления грудью. Лекарственное средство не используется в педиатрической практике и при декомпенсированной сердечной недостаточности.

Кокарнит

Кокарнит — метаболическое лекарственное средство. В составе препарата находятся никотинамид, кокарбоксилаза, цианокобаламин и аденозина трифосфат. Выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора. Кокарнит оказывает нейрометаболическое и анальгетическое действие, нормализует эмоциональное состояние. Основными показаниями для назначения препарата являются следующие состояния:

  • невралгии различного генеза;
  • неврит;
  • ишиалгия;
  • радикулит;
  • нейропатия;
  • миалгия;
  • бурсит;
  • тендинит;
  • комплексная терапия ишемической болезни сердца, миокардит.

Кокарнит может использовать в период беременности при наличии строгих показаний для назначения.

Пентовит

Пентовит — поливитаминный препарат. В его составе находятся тиамин, пиридоксин, цианокобаламин, фолиевая кислота, никотинамид. Выпускается в таблетированной форме. К числу показаний для назначения Пентовита относятся:

  • гиповитаминоз;
  • невралгия различного генеза;
  • астения;
  • дерматит;
  • восстановительный период после инфекционных заболеваний.

Дозировка, кратность приема и продолжительность курса лечения определяются индивидуально. Пентовит не используется в педиатрической практике. При наличии строгих показаний препарат может использоваться в период беременности.

Детям

Мильгамма не используется в педиатрической практике. Однако при наличии строгих показаний препарат может быть назначен детям старше 16 лет.

Мильгамма и алкоголь

Лекарственное средство используется для лечения абстинентного синдрома, вызванного алкоголизмом. Совместный прием спиртных напитков и Мильгаммы нейтрализует эффективность препарата. Поэтому врачи не рекомендуют принимать алкоголь во время курса лечения. Кроме того, спиртное может спровоцировать появление таких побочных эффектов, как головная боль, головокружение, сонливость, эмоциональная лабильность.

Мильгамма при беременности и лактации

В настоящее время нет достоверной информации касаемо безопасности Мильгаммы по отношению к плоду. В связи с этим препарат противопоказан для назначения в период беременности и лактации.

Условия продажи

Мильгамма относится к числу рецептурных лекарственных средств. Перед приобретением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Специалист сможет подобрать необходимую дозировку, кратность приема и продолжительность курса лечения.

Условия хранения

Препарат должен храниться в сухом, защищенном от света и детей месте при температуре не выше +15 °C.

Срок годности

Срок годности Мильгаммы составляет 2 года с момента производства препарата. Не рекомендуется использовать лекарственное средство по истечении указанного времени.

Производитель

Солюфарм Фармацойтише Эрцойгниссе ГмбХ, Германия.

Список литературы:

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.
asna.ru

Нейромультивит раствор для инъекций ампулы 2 мл 5 шт ➤ инструкция по применению

Описание

Раствор для инъекций Нейромультивит содержит комбинацию витаминов группы В: тиамина гидрохлорид (В1), пиридоксина гидрохлорид (В6) и цианокобаламин (В12). Растворимые в воде витамины полностью усваиваются в организме после внутримышечного введения.

Действующие вещества

Поливитамины

Состав

Активные вещества: тиамина гидрохлорид 100 мг, пиридоксина гидрохлорид 100 мг, цианокобаламин 1 мг. Вспомогательные вещества: диэтаноламин, вода для инъекций.

Фармакологический эффект

Нейромультивит содержит сочетания витаминов группы В, которые особо необходимы в качестве коэнзимов в промежуточном метаболизме центральной и периферической нервной системы. Как и все витамины, они являются неотъемлемой частью питания и не могут вырабатываться организмом самостоятельно. Дополнение данных витаминов к питанию в терапевтических дозах помогает сбалансировать любую существующую нехватку, таким образом, обеспечивается выработка необходимого количества коэнзимов. Совместное введение в больших дозах считается более эффективным, чем использование компонентов По-отдельности, особенно при необходимости быстрого исправления острого витаминного дефицита.Терапевтическое применение этих витаминов при расстройствах нервной системы препятствует проявлению сопутствующих состояний дефицита (иногда вызванных повышенным требованием вследствие перенесенного заболевания) с одной стороны, а также стимулирует природных механизм отладки другой стороны. В то же время анальгезирующей эффект комплекса витаминов группы В усиливает оздоровительное действие.Активная форма витамина В1 (тиамина) – это тиамина дифосфат. Во время углеводного обмена веществ он действует как коэнзим при декарбоксилировании альфа-кетокислот, таких как пируват и альфа-кетоглутарат. Тиамин присутствует в мембранной нервной ткани воздействует на функции нервов через биосинтез нейромедиаторов.Витамин В6 (пиридоксин) – это коэнзим, необходимый при метаболизме аминокислот, действующий как простетическая группа важных энзимов в нервной ткани. Таким образом, Пиридоксин влияет на биосинтез и концентрацию нескольких нейромедиаторов, таких как допамин, норадренолин, 5 гидрокситриптамин, гистамин и ГАМК. Пиридоксин выполняет важную функцию при преобразовании гомоцистеина в цистеин, а также при ресинтезе гомоцистеина в метионин.Витамин В12 (цианокобаламин) влияет на синтез нуклеиновых кислот и состав жирных кислот в нейронных цереброзидах и фосфолипидах. Так как это коэнзим, он выполняет важную функцию в росте клеток и в процессе репликации, например, также в ресинтезе гомоцистеина в метионин.

Фармакокинетика

Препарат содержит комбинацию витаминов группы В: тиамина гидрохлорид (В1), пиридоксина гидрохлорид (В6) и цианокобаламин (В12).Растворимые в воде витамины полностью усваиваются в организме после внутримышечного введения.Тиамина гидрохлорид (витамин В1). Часть усвоенного тиамина гидрохлорида принимает участие в энтерогепатической циркуляции. Основные продукты экскреции тиамина гидрохлорида – это тиаминкарбоновая кислота и пирамин (2,5-диметил-4-аминопиримидин). Вместе с этим выделяется небольшое количество тиамина гидрохлорида в неизмененном виде.Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6). В организме пиридоксина гидрохлорид окисляется до пиридоксаля или аминируется до пиридоксамина. Условием его функционирования как коэнзима является фосфорилирование по CH2OH-группе в 5-м положении, то есть образование пиридоксаль-5-фосфата (ПАЛФ). В крови примерно 80 % ПАЛФ связаны с белками. Пиридоксина гидрохлорид преимущественно накапливается в мышцах в виде ПАЛФ. Главный продукт экскреции – 4- пиридоксиновая кислота.Цианокобаламин (витамин В12). После абсорбции витамин В12 связывается в сыворотке со специфическими В12-связывающим бета-(транскобаламин) и В12-связывающим альфа1-глобулином. Накопление витамина В12 происходит в основном в печени. Период полувыведения из сыворотки крови составляет примерно 5 дней, а из печени – примерно 1 год.

Показания

- полинейропатии различного происхождения- невриты и невралгии- радикулоневриты вследствие дегенеративных заболеваний позвоночника (шейный синдром, сидром кисти и предплечья, поясничный синдром)- ишиалгия- невралгия тройничного нерва, межреберная невралгия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата- эритремия, эритроцитоз- беременность и период лактации- гипервитаминоз витаминов группы В- детский возраст до 18 лет

Применение при беременности и кормлении грудью

Применять противопоказано во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Препарат вводится только внутримышечно (в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы).При тяжелых, острых состояниях: 1 инъекция в день до купирования синдрома.При нетяжелых состояниях: 1 инъекция 2-3 раза в неделю.

Побочные действия

Очень редко <1-10.000- реакции повышенной чувствительности (в основном в виде кожных проявлений)- анафилактические реакции- неврологические расстройства, такие как сенсорная невропатия с потерей рефлексов, атаксия, нарушение поверхностных и глубоких сенсорных функций, симпатоплегия- гиперсекреция соляной кислоты

Передозировка

Передозировка может возникнуть, только после введения чрезвычайно больших доз в течение длительного периода.Симптомы: невропатия с атаксией, нарушение сенсорных функций, судороги с изменением ЭЭГ, гипохромная анемия, дерматит.Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Раствор тиамина несовместим с растворами допамина, метоксантрона, пиридоксальфосфата.При одновременном введении L-допа, Витамин В6 может снижать его воздействие. Пиридоксин ослабляет противоопухолевый эффект алтретамина.Пиридоксин усиливает гипогликемическое действие глимепирида, инсулина и комбинации глибенкламид+метформин.Цианокобаламин несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов и пиридоксальфосфатом.Лансопразол замедляет всасывание цианокобаламина, месалазин замедляет его абсорбцию.Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия – снижают абсорбцию витамина В12.Комбинация тиамин+пиридоксин+цианокобаламин несовместима с аскорбиновой кислотой, бензилпенициллином, декстрозой, рибофлавином, фенобарбиталом.При сочетании с эпинефрином и норэпинефрином, возможно усиление их побочного действия на сердце.

Особые указания

Нейромультивит, раствор для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.Нельзя вводить при острых тромбоэмболических заболеваниях. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию со стенокардией. Необходимо контролировать свертываемость крови.С осторожностью применяют при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ишемической болезни сердца.При тяжелых поражениях печени – может вызвать ухудшение ее функции.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмамиНейромультивит оказывает воздействие на способность управлять транспортными средствами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Отпуск по рецепту

Да

gorzdrav.org

Пиридоксина гидрохлорид раствор для инъекций 5% 1 мл 10 шт

Пиридоксина гидр-бзмп р-р/д/ин 5% 1мл№10

Коротко о товаре:

Код товара: 206735

Производитель: БАЙЕР

Страна происхождения: Беларусь

Форма выпуска: Раствор

Действующие вещества: Пиридоксин

Порядок отпуска: По рецепту

gorzdrav.org

БИНАВИТ 2МЛ N5 АМП Р-Р В/М

Купить БИНАВИТ 2МЛ N5 АМП Р-Р В/М цена

Производитель: АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, ФКП

  • Форма выпуска:раствор для внутримышечного введения
  • Первичная упаковка:Ампула
  • Объем (мл):2МЛ
  • В упаковке:5

Показания

В комплексной терапии: • моно- и полинейропатий различного генеза; • дорсалгии; • плексопатий; • люмбоишиалгии; • корешкового синдрома, вызванного дегенеративными изменениями позвоночника.

Характеристики

Действующие вещества ЦианокобаламинЛидокаинПиридоксинТиамин

Страна производителя Россия

Производитель АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, ФКП

Форма выпуска Раствор для внутримышечного введения по 2 мл в ампулы - 5 шт в уп.

Хранить в холодильнике

Хранить в защищённом от света месте

Беречь от детей

Лекарственная форма

Прозрачный раствор красного цвета с характерным специфическим запахом.

Состав

1 мл препарата содержит:

Действующие вещества:

Пиридоксина гидрохлорид - 50 мг

(в пересчете на 100 % вещество)

Тиамина гидрохлорид - 50 мг

(в пересчете на 100 % вещество)

Цианокобаламин - 0,5 мг

(в пересчете на 100 % вещество)

Лидокаина гидрохлорид - 10 мг

(в пересчете на 100 % вещество)

Вспомогательные вещества:

бензиловый спирт - 20 мг, натрия полифосфат - 10 мг, калия гексацианоферрат - 0,1 мг, натрия гидроксид - 6 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Температура хранения

от 2℃ до 8℃

Особые условия

Препарат необходимо вводить только внутримышечно, не допуская его попадания в сосудистое русло. При случайном внутривенном введении больной должен находиться под наблюдением врача или госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат может вызывать нейропатии при длительности применения свыше 6 месяцев.

Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций

Информация о влиянии препарата Бинавит на способность управлять автомобилем и другими транспортными средствами, а также на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность, учитывая возможное развитие нежелательных реакций препарата.

Лекарственное взаимодействие

Витамины группы В

Витамин В1 (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН (более 3).

Терапевтические дозы витамина В6 (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы) при одновременном применении. Так же наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.

Витамин В12 (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.

Лидокаин

При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций на сердце. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Фармакодинамика

Комбинированный поливитаминный препарат. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящих в его состав. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и двигательного аппарата.

Тиамин (витамин В1) - играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и аденозинтрифосфата (АТФ).

Пиридоксин (витамин В6) - обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в центральной нервной системе (ЦНС), участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.

Физиологической функцией обоих витаминов (В1 и В6) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин (витамин В12) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.

Лидокаин оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствуя всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Фармакокинетика

Тиамин

После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 минут в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах 15 %, эритроцитах 75 % и в плазме крови 10 %. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в альфа-фазе через 0,15 часа, в бета-фазе - через 1 час и в конечной (терминальной) фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80 % в виде тиамина пирофосфата, 10 % в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.

Пиридоксин

После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2-5 часов после абсорбции.

В организме человека содержится 40 - 150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7 - 3,6 мг при скорости восполнения 2,2 - 2,4 %.

Цианокобаламин

Цианокобаламин после внутримышечного введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 1 час. Связь с белками плазмы крови - 90 %. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (феномен энтерогепатической рециркуляции). Период полувыведения длительный, выводится преимущественно почками (7-10 %) и через кишечник (50 %). При снижении функции почек выводится почками - 0-7 % и через кишечник - 70-100 %.

Лидокаин

При внутримышечном введении максимальная плазменная концентрация лидокаина отмечается спустя 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80 % лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке (до 40 % от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих период полувыведения 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10 % в неизмененном виде.

Показания

В комплексной терапии:

• моно- и полинейропатий различного генеза;

• дорсалгии;

• плексопатий;

• люмбоишиалгии;

• корешкового синдрома, вызванного дегенеративными изменениями позвоночника.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

• период беременности и грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы: рвота, брадикардия, аритмия, возможны системные реакции, включающие головокружение, спутанность сознания, судороги.

Лечение: в случае появления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить, при необходимости назначить симптоматическую терапию.

Побочные действия

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы:

редко: аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке);

со стороны нервной системы:

частота неизвестна: головокружение, спутанность сознания;

со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко: тахикардия;

частота неизвестна: брадикардия, аритмия;

со стороны желудочно-кишечного тракта:

частота неизвестна: рвота;

со стороны кожи и подкожных тканей:

очень редко: повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница;

со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна: судороги;

общие расстройства и нарушения в месте введения:

частота неизвестна: может возникнуть раздражение в месте введения препарата; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.

При быстром введении (например, вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение и судороги.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

apteka.ru

МОВАЛИС 0,015/1,5МЛ N5 АМП Р-Р В/М

Купить МОВАЛИС 0,015/1,5МЛ N5 АМП Р-Р В/М цена

Производитель: Берингер Ингельхайм Эспана С.А.

  • Форма выпуска:раствор для внутримышечного введения
  • Первичная упаковка:Ампула
  • Дозировка:0,015/1,5МЛ

Показания

начальный период лечения болевого синдрома и краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза (артроза, дегенеративных заболеваний суставов), анкилозирующего спондилита.

Характеристики

Действующие вещества Мелоксикам

Страна производителя Испания

Производитель Берингер Ингельхайм Эспана С.А.

Форма выпуска 1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные

Хранить в защищённом от света месте

Беречь от детей

Лекарственная форма

Раствор для в/м введения прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета.

Состав

1 амп.

мелоксикам 15 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин - 9.375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрия хлорид - 4.5 мг, глицин - 7.5 мг, натрия гидроксид - 228 мкг, вода д/и - 1279.482 мг.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП

Температура хранения

от 2℃ до 30℃

Особые условия

Пациенты с заболеваниями ЖКТ должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.

Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе лечения в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.

При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис®.

Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.

До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании препарата Мовалис® (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВП, Мовалис® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат, ингабирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®.

У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (КК более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов (ацетилсалициловая кислота), увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системой крови.

НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано

Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики), вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2С и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Фармакодинамика

Мовалис® является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие.

Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После в/м введения препарата в дозе 15 мг Cmax составляет 1.6-1.8 мкг/мл и достигается приблизительно через 60-90 мин.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксиками 13-25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

начальный период лечения болевого синдрома и краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза (артроза, дегенеративных заболеваний суставов), анкилозирующего спондилита.

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенная;

— воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);

— прогрессирующее заболевание почек;

— активное заболевание печени;

— активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

— сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом;

— терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

С осторожностью:

— заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);

— застойная сердечная недостаточность;

— почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);

— ИБС;

— цереброваскулярные заболевания;

— дислипидемия/гиперлипидемия;

— сахарный диабет;

— сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;

— заболевания периферических артерий;

— пожилой возраст;

— длительное использование НПВП;

— курение;

— частое употребление алкоголя.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис®, расценивалась как возможная.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.

Со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена - анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

Со стороны психики: редко - изменения настроения; частота не установлена - спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП).

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко - гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко - буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена - фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко - острая почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль и отек в месте введения; нечасто - отеки.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

apteka.ru

Смотрите также